Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Спираприл

Спираприл - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Спираприл - Medzai.net
Международное наименование:
SPIRAPRIL
Регистрационный номер CAS:
83647-97-6
Брутто-формула:
C22H30N2O5S2
Номенклатура ИЮПАК:
(8S)-7-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

(8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Спираприл - Химические соединения

Спираприл
Международное наименование:
SPIRAPRIL
Регистрационный номер CAS:
83647-97-6
Брутто-формула:
C22H30N2O5S2
Номенклатура ИЮПАК:

(8S)-7-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

(8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

спираприлат
Международное наименование:
SPIRAPRILAT
Регистрационный номер CAS:
83602-05-5
Брутто-формула:
C20H26N2O5S2
Номенклатура ИЮПАК:

(8S)-7-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

(8S)-7-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

SPIRAPRIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
94841-17-5
Брутто-формула:
C22H30N2O5S2.ClH
SPIRAPRIL HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
200872-06-6
Брутто-формула:
C22H30N2O5S2.ClH.H2O

Спираприл - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
spirapril
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
spirapril (chlorhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Спираприл
Фармакопея США
spirapril
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
spiraprilum
Фармакопея Китая
螺普利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Спираприл

  • таблетки

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Понижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению уровня брадикинина в крови, что приводит к выраженной вазодилатации. Спираприл уменьшает ОПСС, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Спираприл при приеме внутрь

Абсорбция спираприла составляет 45%. Подвергается быстрому метаболизму (гидролизуется) в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Связывание с белками плазмы - 90%. Абсолютная биодоступность спираприла – 50%, а спираприлата – 75%. Кажущийся Vd – 25 л. Cmax в плазме крови спираприла – 45-90 мин, метаболита – 2-3 ч.
T1/2 первой фазы – 2 ч, второй фазы – 40 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

Дозировка

Дозировка - Спираприл при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Максимальная суточная доза - 6 мг.
Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают утром. Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таб.), которую принимают утром.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Спираприл при системном применении
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; артериальная гипотензия, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Спираприл при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; редко— обморок, эозинофилия; в единичных случаях— тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно, агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, ксеростомия, изменения вкуса, диспепсия, диарея/запор, налет на миндалинах и языке, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях— кишечная непроходимость, нарушение функции печени, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, прогрессирующий некроз печени (иногда— со смертельным исходом).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, головная боль, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; при использовании в высоких дозах— нарушение сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушение равновесия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: мышечные подергивания губ и конечностей, алопеция, онихолиз, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкреатинемия; в единичных случаях— повышенный титр антинуклеарных тел.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата; промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 мин после приема препарата, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: введение эпинефрина (п/к или в/в), гидрокортизона (в/в).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании у офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь, ослабляют— эстрогены, НПВС (последние одновременно увеличивают риск нарушения функции почек), натрия хлорид, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает концентрацию и токсическое действие лития. Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, угнетающие функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019