Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ставудин

Ставудин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ставудин - Medzai.net
Международное наименование:
STAVUDINE
Регистрационный номер CAS:
3056-17-5
Брутто-формула:
C10H12N2O4
Номенклатура ИЮПАК:
1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione

1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione

Поделиться в соц. сетях:

Ставудин - Химические соединения

Ставудин
Международное наименование:
STAVUDINE
Регистрационный номер CAS:
3056-17-5
Брутто-формула:
C10H12N2O4
Номенклатура ИЮПАК:

1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione

1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione

STAVUDINE TRIPHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
26194-89-8
Брутто-формула:
C10H15N2O13P3
STAVUDINE GLUCURONIDE
Брутто-формула:
C16H20N2O10

Ставудин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
stavudine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
stavudine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sanilvudine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ставудин
Фармакопея США
stavudine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
stavudinum
Фармакопея Китая
司他夫定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ставудин

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакодинамика

Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ставудин при приеме внутрь

Взрослые
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная. Время достижения Cmax после многократного приема в дозах 0.5 мг/кг наблюдается менее чем через 1 ч, значения Cmax возрастают пропорционально увеличению доз препарата и составляет около 810 нг/мл. Биодоступность - 78-86%. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению дозы препарата. Кумуляция ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 ч не наблюдается. Применение препарата после или до приема пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику - AUC ставудина у ВИЧ-инфицированных пациентов без симптомов заболевания не различались от времени приема пищи. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами крови. Кажущийся Vd после однократного приема - около 66 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер и определяется в спинномозговой жидкости (СМЖ). После однократного приема ставудина внутрь в дозе 40 мг его концентрация в СМЖ здоровых добровольцев составляла в среднем 63 нг/мл (45-70 нг/мл) на протяжении 4-5 ч. Концентрация ставудина в СМЖ составляла в среднем 40% (31-45%) от концентрации в плазме крови. После однократного или многократного приема ставудина 34±5% и 40±12% неизменного ставудина, соответственно, обнаруживалось в моче. Внутри клетки фосфорилируется до ставудинтрифосфата, активного субстрата для обратной транскриптазы ВИЧ.
T1/2 у взрослых составляет 1.44 ч и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет около 40% от общего клиренса и почти в 2 раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую — секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией. Отмечено снижение клиренса ставудина при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек. При нарушении функции печени фармакокинетика сходна с таковой у здоровых пациентов (не требуется коррекция режима дозирования).
Фармакокинетика препарата у пациентов старше 65 лет не изучалась.
Абсолютная биодоступность препарата у ВИЧ-инфицированных детей составляет в среднем около 77%. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой у взрослых и не зависит от дозы. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой при повторных приемах, что свидетельствует об отсутствии кумуляции ставудина. Концентрация препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% от концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0.125-2 мг/кг каждые 12 ч не наблюдается. T1/2 составляет в среднем 1 ч. Около 35% препарата выводится через почки в неизмененном виде. Кажущийся общий клиренс препарата - 14 мл/мин/кг. При нарушении функций почек клиренс ставудина снижается; рекомендуется коррекция режима дозирования.

Дозировка

Дозировка - Ставудин при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь, независимо от приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела. Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять ее содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым и детям с массой тела > 60 кг - 40 мг каждые 12 ч, взрослым и детям с массой тела не менее 30 кг и не более 60 кг - 30 мг каждые 12 ч. Курс лечения - длительный.
У взрослых больных с ХПН при КК более 50 мл/мин и при массе тела > 60 кг - 40 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч; при КК более 50 мл/мин и массе тела менее 60 кг - 30 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч, т.е. обычная доза, коррекции ее не требуется. Точные рекомендации для детей с нарушенной функцией почек отсутствуют. Для детей с ХПН следует применять ставудин в лекарственной форме раствор для приема внутрь.

Показания к применению

Показания к применению - Ставудин при системном применении
ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия

Побочные действия - Ставудин при системном применении

Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, нейропатия.
Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.

Беременность и Лактация

Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019