Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Стрептокиназа

Международное наименование:
STREPTOKINASE
Регистрационный номер CAS:
9002-01-1
Брутто-формула:
C11H19NO2
Номенклатура ИЮПАК:
4-cyclohexylpyrrolidine-2-carboxylic acid

4-cyclohexyl-2-pyrrolidinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Стрептокиназа - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
streptokinase
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
streptokinase
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Стрептокиназа
Фармакопея США
streptokinase
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
streptochinasi
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
streptokinase
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
streptokinase
- IP
Международная фармакопея
streptokinasum
Фармакопея Китая
链激酶
Фармакопея Мексики
estreptoquinasa
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Стрептокиназа

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/иньекц. или инфузий

Фармакодинамика

Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.
Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.
При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Стрептокиназа при парентеральном введении

Начальный T1/2 составляет 13-23 мин, конечный - 83 мин. Стрептокиназа не метаболизируется.

Дозировка

Дозировка - Стрептокиназа при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения;
В/в капельно, при необходимости— интракоронарно или в/а (для полного и быстрого растворения лиофилизат осторожно, избегая встряхивания и пенообразования, смешивают с 5мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций; для инфузионной помпы разводят растворами: физиологическим, лактата Рингера, желатины, 5% глюкозы или левулезы, для больших разведений при длительном введении рекомендуется гемакцель, обеспечивающий большую стабильность раствора). Взрослым: при инфаркте миокарда (тромбоз коронарных сосудов)— в/в капельно 1500000МЕ в течение 30–60 мин (с последующим введением гепарина 1000МЕ/ч); при локальном лизисе внутрикоронарного тромба— интракоронарно (через катетер) 20000МЕ, затем по 2000–4000МЕ/мин, общая доза 140000МЕ, в течение 30–40 мин, или по 250000–300000МЕ в течение 30–60 мин (ранее чем через 1ч введение не прекращают, хотя реканализация может развиться быстрее); при тромбозе периферических артерий и вен: в случае кратковременного тромболизиса— в/в капельно, в начальной дозе 250000МЕ в течение 30 мин, в поддерживающей— 1500000МЕ/ч в течение 6ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее пятого дня с момента проведения первого курса); в случае длительного тромболизиса— 250000МЕ в/в капельно в течение 30 мин, потом по 1000000МЕ/ч в виде инфузии, длительностью от 12ч до 3–5 дней (не более); при необходимости— продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на гомологичный тромболитик. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии— в/в капельно 250000МЕ в течение 30 мин, затем 100000МЕ/ч в течение 24–72ч соответственно патологии. При подострых и хронических тромбозах и эмболиях— в/в капельно 1000–2000МЕ (продолжительность инфузии и количество препарата зависит от локализации и глубины окклюзии сосуда). Для восстановления проходимости канюли— 100000–250000МЕ в 2мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец; процедура длится 2ч (с последующим отсасыванием содержимого из канюли). Детям, в т.ч. новорожденным, при тромбозе артерий вследствие различных процедур— в/в капельно 1000–10000МЕ/кг массы тела в течение 20–30 мин, с последующей длительной (но не более 5 дней) в/в инфузией по 1000МЕ/кг/ч, вливание прекращают, когда пульс становится пальпируемым или при значительном кровотечении из места введения; при необходимости— локальный лизис по 50МЕ/кг/ч.

Показания к применению

Показания к применению - Стрептокиназа при системном применении
Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз гемодиализного шунта, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес— после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней— после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 мес и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3–6 нед, особенно 8–12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес— после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).

Побочные действия

Побочные действия - Стрептокиназа при системном применении

Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении— в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, ЩФ, креатинкиназы, снижение— холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.

Передозировка

Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто— кровотечения.
Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении— остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин— в начальной дозе 500000 КИЕ, затем— 50000–100000 КИЕ/ч в/в капельно— при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота— 5г за 1ч, затем по 1г/ч в течение 4–8ч до достижения эффекта— при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии— введение атропина, аритмии— антиаритмических средств, фибрилляции желудочков— дефибрилляция, аллергических реакциях— назначение глюкокортикоидов, лихорадки— парацетамола, резкой гипотензии вследствие быстрого введения— снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.

Беременность и Лактация

Стрептокиназа противопоказана к применению при беременности (особенно в течение первых 18 недель) и в послеродовом периоде.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами— гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019