Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





STRONTIUM RANELATE OCTAHYDRATE

Международное наименование:
STRONTIUM RANELATE OCTAHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
674773-15-0
Брутто-формула:
C12H6N2O8S.2Sr.8H2O

Поделиться в соц. сетях:

STRONTIUM RANELATE OCTAHYDRATE - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея США
strontium ranelate octahydrate - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - STRONTIUM RANELATE OCTAHYDRATE:


STRONTIUM RANELATE OCTAHYDRATE выпускается в России в следующих лекарственных формах
гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь

Строметта гранулы - ROMPHARM

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Строметта гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.  

2 г

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;


порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь

Бивалос порошок - SERVIER

Лаборатории Сервье

Бивалос порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; Лаборатории Сервье  

2 г

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;

 

2 г

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;

Фармакодинамика

Средство, влияющее на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В результате обмен веществ в костной ткани перестраивается в сторону формирования кости.
Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.
Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ, что не сопровождается какими-либо неблагоприятными клиническими последствиями.

Фармакокинетика

После приема внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме через 3 ч после еды. Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс - около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Показания к применению

Постменопаузный остеопороз.Лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в т.ч. перелома шейки бедра);
лечение остеопороза у мужчин с целью снижения риска переломов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин).
Стронция ранелат в настоящий момент противопоказан к применению:
- у пациентов с венозной тромбоэмболией (ВТЭ), в т.ч. с эпизодами ВТЭ в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии;
- у пациентов с временной или постоянной иммобилизацией (в т.ч. восстановительный период после оперативного вмешательства или длительный постельный режим)

Побочные действия

Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея (в основном в начале лечения).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; более часто, по сравнению с плацебо, отмечались — нарушение сознания (2,5 и 2,0% соответственно), снижение памяти (2,4 и 1,9%) и судороги (0,3 и 0,1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, неоформленный стул.
Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, экзема.
Лабораторные показатели: транзиторное острое повышение активности креатинфосфокиназы (мышечно-скелетной фракции) более чем в 3 раза (в большинстве случаев самостоятельно возвращается к норме при продолжении лечения и не требует коррекции терапии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ежегодная частота развития венозной тромбоэмболии через 5 лет лечения составляет 0,7% при относительном риске 1,42 по сравнению с плацебо.
После 5 лет лечения нарушения со стороны нервной системы отмечались с более высокой частотой по сравнению с плацебо: нарушение сознания (2,6 и 2,1% соответственно), снижение памяти (2,5 и 2,0%), судороги (0,4 и 0,1%).
Постмаркетинговый опыт
Со стороны пищеварительной системы: рвота, абдоминальная боль, раздражение слизистых оболочек полости рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Случаи развития тяжелого синдрома гиперчувствительности, включая лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: скелетно-мышечная боль, включая спазм мышц, миалгию, оссалгию, артралгию и боль в конечностях.

Дозировка и Способы применения

Внутрь (развести порошок в 1 стакане воды), предпочтительно перед сном, в промежутках между приемами пищи или через 2 ч после приема пищи, молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов Ca2+. Суточная доза — 2 г. Курс лечения длительный. Готовую суспензию следует принимать сразу же после приготовления. Коррекция дозы в зависимости от возраста, а также при хронической почечной (Cl креатинина 30–70 мл/мин) и печеночной недостаточности не требуется.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, в т.ч. прогрессирующая, высокий риск развития венозной тромбоэмболии (в т.ч. эпизоды венозной тромбоэмболии в анамнезе).

Передозировка

Однократный прием препарата в дозах до 11 г, многократный прием (максимальная продолжительность 147 сут) в дозе 4 г не сопровождались развитием каких-либо специфических симптомов.
Лечение: прием молока или антацидных ЛС (с целью снижения абсорбции активного вещества в ЖКТ), индукция рвоты.

Беременность и Лактация

Клинические данные по влиянию стронция ранелата в период беременности отсутствуют. В экспериментах на животных показано, что применение стронция ранелата в высоких дозах в период беременности приводит к развитию обратимых костных деформаций у потомства. Если данный препарат был ошибочно назначен при беременности, лечение должно быть немедленно прекращено.
Стронций выделяется с грудным молоком, поэтому не должен назначаться в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

При нарушении функции почек

Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пищевые продукты, в т.ч. молочные продукты, а также ЛС, содержащие Ca2+, снижают биодоступность стронция ранелата на 60–70% (интервал в приеме — не менее 2 ч). Прием Al3+, Mg2+-содержащих антацидов за 2 ч до приема стронция ранелата, либо одновременно с ним, снижает абсорбцию стронция ранелата (уменьшение AUC на 20–25%), в то время как при приеме антацидов через 2 ч после приема стронция ранелата степень абсорбции практически не изменяется. Тетрациклины и хинолоны снижают абсорбцию.

Особые указания

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией, включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска венозной тромбоэмболии или больных с возможным повышением риска особое внимание должно уделяться специфическим признакам и симптомам венозной тромбоэмболии, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации Ca2+ в крови и моче. Для более точной оценки необходимо использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Препарат содержит фенилаланин, что необходимо учитывать у больных фенилкетонурией.
Предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.
При применении стронция ранелата сообщалось о случаях развития тяжелого синдрома гиперчувствительности, включающего лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), иногда фатального. DRESS-синдром характеризуется развитием сыпи, лихорадки, эозинофилии и системными проявлениями (в т.ч. аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальная болезнь легких). Время возникновения синдрома составило приблизительно 3–6 нед от начала терапии. В большинстве случаев после прекращения терапии и лечения глюкокортикоидами имел место благоприятный исход. Пациентов необходимо предупредить о необходимости немедленного прекращения лечения в случае появления сыпи и информировании лечащего врача.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019