Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Суксаметония хлорид

Суксаметония хлорид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Суксаметония хлорид - Medzai.net
Суксаметония хлорид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Суксаметония хлорид - Medzai.net
Международное наименование:
SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
71-27-2
Брутто-формула:
C14H30Cl2N2O4
Номенклатура ИЮПАК:
trimethyl-[2-[4-oxo-4-[2-(trimethylammonio)ethoxy]butanoyl]oxyethyl]ammonium;dichloride

2-[1,4-dioxo-4-[2-(trimethylammonio)ethoxy]butoxy]ethyl-trimethylammonium;dichloride

Поделиться в соц. сетях:

Суксаметония хлорид - Химические соединения

Суксаметония хлорид
Международное наименование:
SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
71-27-2
Брутто-формула:
C14H30Cl2N2O4
Номенклатура ИЮПАК:

trimethyl-[2-[4-oxo-4-[2-(trimethylammonio)ethoxy]butanoyl]oxyethyl]ammonium;dichloride

2-[1,4-dioxo-4-[2-(trimethylammonio)ethoxy]butoxy]ethyl-trimethylammonium;dichloride

SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6101-15-1
Брутто-формула:
C14H30N2O4.2Cl.2H2O

Суксаметония хлорид - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
chlorure de suxaméthonium
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Суксаметония хлорид
Фармакопея США
succinylcholine chloride
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Суксаметония хлорид

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Так как ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.
После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.
После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.
Продолжительность действия - до 10 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Суксаметония хлорид при парентеральном введении

Распределение
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.
Выведение
T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками - 10% в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Суксаметония хлорид при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - в дозе 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Показания к применению

Показания к применению - Суксаметония хлорид при системном применении
Расслабление мышц при оперативных вмешательствах: вправление вывихов, репозиция костных отломков; электроимпульсная терапия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, миастения, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Суксаметония хлорид при системном применении

Приступ глаукомы, мышечные боли в послеоперационном периоде, аритмии, брадикардия, гиперсаливация, бронхоспазм, гипотония, рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии, лихорадка, аллергические реакции.

Передозировка

Острая остановка дыхания, тяжелая гипотензия, длительный паралич, шок.
Лечение симптоматическое - ИВЛ, переливание свежезамороженной плазмы (восполнение дефицита псевдохолинэстеразы), однако при длительном назначении суксаметония, когда появляются признаки недеполяризующего действия, возможно назначение низких доз антихолинэстеразных средств и атропина.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует дыхательную супрессию, вагусные эффекты, высвобождение гистамина, вызываемые наркотическими анальгетиками, кардиотоническую активность сердечных гликозидов, снижает эффективность антимиастенических средств. Антихолинэстеразные средства, соли магния и лития, прокаинамид, хинидин, антидеполяризующие миорелаксанты пролонгируют действие.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019