Сульбактам

Сульбактам - синтетический препарат, имеет бета-лактамную структуру, подобную антибиотиков группы пенициллина, и является ингибитором бета-лактамаз бактерий и применяется совместно с антибиотиками групп пенициллина и цефалоспоринов как перорально, так и парентерально.

По механизму действия сульбактам относится к так называемым «суицидальных» ингибиторов β-лактамаз. По химической структуре сульбактам является производным пенициллановой кислоты. Сульбактам имеет собственную антибактериальную активность, преимущественно против Acinetobacter SPP., части рода Bacteroides, а также Neisseria gonorrhoeae. Сульбактам, как и другие ингибиторы бета-лактамаз, проникает в бактериальную клетку и вызывает инактивацию ферментов бактерий путем образования необратимой связи с β-лактамазами бактерий, что приводит к ацетилированию и последующему гидролизу образованного комплекса, позволяя антибиотику достичь своей мишени в бактериальной клетке. Сульбактам преимущественно ингибирует хромосомальные бета-лактамазы классов А, С и частично D, за исключением бета-лактамаз расширенного спектра действия. Сульбактам ингибирует ферменты грамотрицательных бактерий - Klebsiella рneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, а также ингибирует β-лактамазы Staphylococcus aureus. Сульбактам имеет высокую устойчивость к изменению рН раствора, что означает высшую способность проникать в ткани при инфекционном процессе, при котором происходят значительные изменения кислотности среды. Для перорального применения сульбактам выпускается в виде соединения сульбактама пивоксила.

Сульбактам быстро всасывается в организме как после перорального, так и парентерального применения. Максимальная концентрация в крови препарата достигается в течение 45-90 минут в зависимости от способа введения. Сульбактам в умеренном количестве (до 40%) связывается с белками плазмы крови. Биодоступность сульбактама при пероральном применении составляет 85%. Сульбактам создает высокие концентрации в большинстве тканей организма, особенно в дыхательной и мочевыделительной систем организма. Сульбактам частично метаболизируется в печени. Выводится сульбактам из организма преимущественно в неизмененном виде почками, частично выводится с желчью. Период полувыведения сульбактама составляет 1-1,3 часа.

Сульбактам применяется совместно с антибиотиками группы пенициллины и цефалоспоринов при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (в том числе абсцесс легких и эмпиема плевры) и ЛОР-органов, осложненных инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекциях и инфекциях малого таза, а также при менингите.

Противопоказанием к применению сульбактама является гиперчувствительность к препарату. Препарат можно применять в период беременности. С осторожностью препарат применяют в период кормления грудью, при нарушениях функции печени и почек, а также в случае колита.

При применении сульбактама побочные эффекты наблюдаются реже, чем при применении других ингибиторов бета-лактамазы (преимущественно клавулановой кислоты) и включали преимущественно нетрудную побочное действие со стороны пищеварительной системы - диарею, усиление перистальтики кишечника, тошноту, рвоту, а также высыпания на коже. Частота побочных эффектов оценивалась при применении с амоксициллином и составляла от 9 до 14,8% случаев применения препарата и крайне редко требовала отмены препарата.