Сульфадоксин подавляет активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах.
Фармакокинетика - сульфадоксин при приеме внутрь
После приема сульфадоксина плазменные концентрации его достигаются примерно через 4 часа и составляют около 60 мг/л.
Связывание с белками равняется примерно 90%. Сульфадоксин проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.
Около 5% сульфадоксина находятся в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% – в виде глюкуронида.
Характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение а для сульфадоксина составляет примерно 200 часов. Сульфадоксин выводится в основном через почки.
Показания к применению - сульфадоксин при системном применении
◾лечение токсоплазмоза;
◾профилактика пневмоцистной инфекции;
◾лечение и профилактика малярии.
◾гиперчувствительность к сульфаниламидам;
◾грудной возраст до двух месяцев;
◾почечная и/или печеночная недостаточность;
◾поражение паренхимы печени;
◾угнетение костномозгового кроветворения;
◾заболевания крови;
◾первый триместр беременности;
◾период лактации.
Побочные действия - сульфадоксин при системном применении
◾Кожные реакции: зуд, сыпь, выпадение волос. В редких случаях – синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
◾Реакции со стороны пищеварительного тракта: стоматит, ощущение переполнения желудка, вялость, тошнота, рвота, гепатит (в отдельных случаях);
◾Гематологические нарушения – лейкопения (обычно бессимптомная), анемия, тромбоцитопения, редко – агранулоцитоз. В этих случая вводят фолиновую кислоту внутримышечно;
◾Другие: иногда – головная боль, слабость, редко – легочные инфильтраты, кашель.
Симптомы: судороги, потеря аппетита, тошнота, признаки возбуждения, рвота. При появлении судорог пациенту следует немедленно парентерально ввести Диазепам либо барбитураты.