Сульфагуанидин

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Сульфагуанидин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. возбудителей кишечных инфекций). Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация. Основное количество препарата, принятого внутрь, остается в кишечнике и выделяется с фекалиями.

При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). При необходимости через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут), ночью не дают, 5 день - 3 г/сут.

Детям старше 3 лет - 0.5 г 4 раза/сут в течение 7 дней.

При лечении других инфекций : взрослым - внутрь, по 1-2 г каждые 4-6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы.

Детям старше 3 лет - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство), носительство палочек брюшного тифа, подготовка к операциям на толстом и тонком кишечнике (профилактика гнойных осложнений).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам), токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, B₁₂-дефицитная анемия, беременность, кормление грудью, возраст новорожденности и грудной.

Кристаллурия, диспепсия, тошнота, рвота, дефицит витаминов группы B, лейкопения, невриты, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит и др.).

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Некоторые сульфаниламиды могут вызывать эмбриональные аномалии, включая расщелины нёба у животных, но опасения относительно тератогенных эффектов у детей кажутся необоснованными. Сульфаниламиды, вероятно, безопасны в I триместр беременности; во время беременности их необходимо использовать только при отсутствии подходящего альтернативного лечения. Из-за возможного вытеснения непрямого билирубина и риска ядерной желтухи у новорожденных необходимо избегать назначения сульфаниламидов в последний триместр беременности. Сульфаниламиды проникают в грудное молоко в низких концентрациях, для здоровых детей риск незначительный. Риск ядерной желтухи выше для недоношенных детей, детей с различными заболеваниями и патологическими состояниями, детей с гипербилирубинемией, дефицитом Г-6-ФД3.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе освобождают ПАБК). НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), фенитоин, кумариновые антикоагулянты усиливают побочные (системные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию свободной фракции в крови), метенамин и аскорбиновая кислота— вероятность развития и выраженность кристаллурии (увеличивают кислотность мочи). Снижает надежность пероральной контрацепции.