Сульфален

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Оказывает сверхдлительное бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов.

Сульфален активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii, Plasmodium.

При приеме внутрь обладает быстрой абсорбцией, Cmax достигается через 4-6 ч. Степень связывания с белками плазмы – невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. T1/2 составляет 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.

Внутрь взрослым при острых заболеваниях в 1-й день - 1 г 1 раз/сут, затем по 200 мг/сут. Продолжительность курса 7-10 дней. При хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (при хронических заболеваниях легких, ревматизме, болезнях почек и мочевыводящих путей) - 2 г в 1 прием 1 раз в неделю. При хорошей переносимости лечение может продолжаться 1-1.5 месяца.

Сульфален принимают за 30 мин до еды.

Парентерально (в/в струйно или капельно, в/м) вводят 1 раз/сут в дозе 500-1000 мг в 1-е сут, в последующие дни - по 200 мг; курс лечения - 7-10 дней. При тяжелых формах заболеваниях в 1-й день вводят 10 мл, в последующие дни по 2 мл раствора 1 раз/сут.

Инфекции (вызванные чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами) органов дыхания— в т.ч. бронхит, пневмония, желчевыводящих путей— в т.ч. холецистит, мочевыводящих путей— в т.ч. пиелит, цистит, уретрит, гнойные инфекции различной локализации— в т.ч. раневая инфекция, абсцессы, мастит, остеомиелит; отит, синусит; малярия (в комбинации с противомалярийными препаратами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии), токсоплазмоз.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, азотемия, порфирия, беременность.

Тошнота, рвота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Сульфален противопоказан к применению при беременности.

Циметидин - повышается риск развития лейкопении.