Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сульфаметоксазол

Сульфаметоксазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Сульфаметоксазол - Medzai.net
Сульфаметоксазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Сульфаметоксазол - Medzai.net
Международное наименование:
SULFAMETHOXAZOLE
Регистрационный номер CAS:
723-46-6
Брутто-формула:
C10H11N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)benzenesulfonamide

4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Сульфаметоксазол - Химические соединения

Сульфаметоксазол
Международное наименование:
SULFAMETHOXAZOLE
Регистрационный номер CAS:
723-46-6
Брутто-формула:
C10H11N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-N-(5-methylisoxazol-3-yl)benzenesulfonamide

4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide

ACETYLSULFAMETHOXAZOLE
Регистрационный номер CAS:
21312-10-7
Брутто-формула:
C12H13N3O4S
SULFAMETHOXAZOLE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
4563-84-2
Брутто-формула:
C10H10N3O3S.Na
ISOSULFAMETHOXAZOLE
Регистрационный номер CAS:
17103-52-5
Брутто-формула:
C10H11N3O3S

Сульфаметоксазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sulfamethoxazole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sulfaméthoxazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sulfamethoxazole sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сульфаметоксазол
Фармакопея США
sulfamethoxazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
sulfametoxazolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
sulfamethoxazole
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
sulfamethoxazole
- OGYI
Фармакопея Индии
sulphamethoxazole
- IP
Международная фармакопея
sulfamethoxazolum
Фармакопея Китая
磺胺甲唑
Фармакопея Мексики
sulfamethoxazole
- MXP
Югославская фармакопея
sulfamethoxazole
Фармакопея Чехословакии
sulfamethoxazole


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сульфаметоксазол при приеме внутрь

При пероральном приеме абсорбция — 90%. TCmax — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола); незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению - Сульфаметоксазол при системном применении
— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— апластическая анемия;
— B12-дефицитная анемия;
— агранулоцитоз, лейкопения;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 6 лет (для в/м введения);
— детский возраст (до 3 мес — для приема внутрь);
— гипербилирубинемия у детей.

Побочные действия

Побочные действия - Сульфаметоксазол при системном применении

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.Прочие: гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019