Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сульфасалазин

Международное наименование:
SULFASALAZINE
Регистрационный номер CAS:
599-79-1
Брутто-формула:
C18H14N4O5S
Номенклатура ИЮПАК:
(3Z)-6-oxo-3-[[4-(2-pyridylsulfamoyl)phenyl]hydrazono]cyclohexa-1,4-diene-1-carboxylic acid

(3Z)-6-oxo-3-[[4-(2-pyridinylsulfamoyl)phenyl]hydrazinylidene]-1-cyclohexa-1,4-dienecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Сульфасалазин - Химические соединения

Сульфасалазин
Международное наименование:
SULFASALAZINE
Регистрационный номер CAS:
599-79-1
Брутто-формула:
C18H14N4O5S
Номенклатура ИЮПАК:

(3Z)-6-oxo-3-[[4-(2-pyridylsulfamoyl)phenyl]hydrazono]cyclohexa-1,4-diene-1-carboxylic acid

(3Z)-6-oxo-3-[[4-(2-pyridinylsulfamoyl)phenyl]hydrazinylidene]-1-cyclohexa-1,4-dienecarboxylic acid

SULFASALAZINE 3-ISOMER
Регистрационный номер CAS:
66364-71-4
Брутто-формула:
C18H14N4O5S

Сульфасалазин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sulfasalazine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sulfasalazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
salazosulfapyridine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сульфасалазин
Фармакопея США
sulfasalazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
sulfasalazina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
sulfasalazine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
sulfasalazinum
Фармакопея Китая
柳氮磺吡啶


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сульфасалазин

  • таб. покр. кишечнораствор. обол.
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сульфасалазин при приеме внутрь

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Дозировка

Дозировка - Сульфасалазин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.
Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Показания к применению

Показания к применению - Сульфасалазин при системном применении
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст— до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Побочные действия

Побочные действия - Сульфасалазин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019