Сулиндак

Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI₂) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. C_max сулиндака— через 2–4ч, его метаболита— через 1,7ч, T_1/2— 7,8ч, метаболита— 16,4ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита— с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.

Взрослым— по 200мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения— 7–14 дней. Максимальная суточная доза— 400мг.

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность.

НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.