Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сулодексид

Международное наименование:
SULODEXIDE
Регистрационный номер CAS:
57821-29-1
Номенклатура ИЮПАК:
(2R,3R,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-4-methoxy-5-[6-(methylamino)purin-9-yl]tetrahydrofuran-3-ol

(2R,3R,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-4-methoxy-5-[6-(methylamino)-9-purinyl]-3-oxolanol

Поделиться в соц. сетях:

Сулодексид - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Сулодексид
Фармакопея США
sulodexide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
sulodexide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
sulodexidum
Фармакопея Китая
舒洛地昔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сулодексид

  • капсулы
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакодинамика

Антикоагулянтное средство, гепариноид. Оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество - экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80%) и дерматан-сульфата (20%). Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию простациклина (простагландина PgI2), снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства крови путем снижения ТГ и уменьшения вязкости крови.
Эффективность применения при диабетической нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и уменьшением продукции матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется его антикоагулянтное действие за счет ингибирования гепарин кофактора II.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сулодексид при приеме внутрь

Всасывание и распределение
После приема внутрь сулодексид всасывается из тонкой кишки. 90% сулодексида абсорбируется эндотелием сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма.
Выведение
Выводится почками через 4 ч после введения.
После в/в введения через 24 ч экскреция с мочой составляет 50%, через 48 ч - 67%.

Фармакокинетика - Сулодексид при парентеральном введении

При парентеральном введении сулодексид быстро поступает в большой круг кровообращения и распределяется по органам и тканям. 90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонкой кишке. Время достижения Cmax при парентеральном введении – 5-15 минут. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированных гепаринов сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 ч после введения. В течение первых 24 ч с мочой выводится 50% сулодексида, через 48 ч – 67%.

Дозировка

Дозировка - Сулодексид при приеме внутрь
Капсулы;
Назначают по 1 капсуле (250 ЛЕ) 2 раза/сут в течение 30-40 дней.
Капсулы принимают между приемами пищи.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, режим дозирования может быть изменен.
Дозировка - Сулодексид при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
В начале терапии препарат вводят парентерально в/м или в/в (болюсно или капельно) по 2 мл (1 ампула) раствора для инъекций (600 ЛЕ) в течение 15-20 дней. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы разводят в 150-200 мл физиологического раствора.
Затем переходят на прием препарата внутрь.

Показания к применению

Показания к применению - Сулодексид при системном применении
Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования (в т.ч. микро- и макроангиопатии при сахарном диабете).

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений.

Побочные действия

Побочные действия - Сулодексид при системном применении

Диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), боль в эпигастрии, аллергические реакции; в месте введения— боль, жжение, гематома.

Передозировка

Симптомы: кровоточивость или кровотечение.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное использование с препаратами, влияющими на систему гемостаза (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019