Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сульпирид

Международное наименование:
SULPIRIDE
Регистрационный номер CAS:
15676-16-1
Брутто-формула:
C15H23N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide

N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Сульпирид - Химические соединения

Сульпирид
Международное наименование:
SULPIRIDE
Регистрационный номер CAS:
15676-16-1
Брутто-формула:
C15H23N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide

N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide

левосульпирид
Международное наименование:
LEVOSULPIRIDE
Регистрационный номер CAS:
23672-07-3
Брутто-формула:
C15H23N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide

N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide

SULPIRIDE ADAMANTANECARBOXYLATE
Регистрационный номер CAS:
55247-89-7
Брутто-формула:
C15H23N3O4S.C11H16O2
SULPIRIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
23694-14-6
Брутто-формула:
C15H23N3O4S.ClH

Сульпирид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sulpiride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sulpiride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sulpiride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сульпирид
Фармакопея США
sulpiride
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
sulpiride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
sulpiride
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
sulpiridum
Фармакопея Китая
舒必利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сульпирид

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутримышечного введения
  • раствор для приема внутрь
  • таб.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сульпирид при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь - 27%.
Распределение
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы).
Метаболизм и выведение
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 составляет около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Фармакокинетика - Сульпирид при парентеральном введении

После парентерального введения 100мг Cmax (2,2мг/л) определяется через 30 мин, после перорального приема 200мг (0,73мг/л)— через 4,5ч. Биодоступность после приема внутрь составляет 25–35% (может значительно различаться у отдельных больных). Легко проникает во все органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Связывание с белками плазмы— 40%. T1/2 составляет около 7ч. Практически не подвергается биотрансформации. Общий Cl— 126мл/мин. Выведение в основном происходит почками (92% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации и секреции; небольшая часть (около 1% суточной дозы) экскретируется с грудным молоком.

Дозировка

Дозировка - Сульпирид при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного введения;
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Показания к применению

Показания к применению - Сульпирид при системном применении
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

Побочные действия

Побочные действия - Сульпирид при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

Передозировка

Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019