Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Суматриптан

Суматриптан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Суматриптан - Medzai.net
Международное наименование:
SUMATRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
103628-46-2
Брутто-формула:
C14H21N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:
1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methyl-methanesulfonamide

1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methylmethanesulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Суматриптан - Химические соединения

Суматриптан
Международное наименование:
SUMATRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
103628-46-2
Брутто-формула:
C14H21N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:

1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methyl-methanesulfonamide

1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methylmethanesulfonamide

SUMATRIPTAN HEMISULFATE
Регистрационный номер CAS:
143675-45-0
Брутто-формула:
2C14H21N3O2S.H2O4S
MONODESMETHYL SUMATRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
88919-51-1
Брутто-формула:
C13H19N3O2S
SUMATRIPTAN SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
103628-48-4
Брутто-формула:
C14H21N3O2S.C4H6O4
MONODESMETHYL SUMATRIPTAN MALEATE
Регистрационный номер CAS:
88919-52-2
Брутто-формула:
C13H19N3O2S.C4H4O4
DIDESMETHYL SUMATRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
88919-22-6
Брутто-формула:
C12H17N3O2S

Суматриптан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sumatriptan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sumatriptan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sumatriptan
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Суматриптан
Фармакопея США
sumatriptan
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
sumatriptan
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
sumatriptanum
Фармакопея Китая
舒马曲坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Суматриптан

  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/п/к введ.
  • спрей д/назальн. прим.
  • спрей назальный дозированный
  • суппозитории ректальн.
  • суппозитории ректальные
  • таб.
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Суматриптан при приеме внутрь

Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100мг Cmax в плазме составляет в среднем 54нг/мл.
Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2— приблизительно 2ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160мл/мин, почечный Cl— 260мл/мин, внепочечный клиренс— около 80% от общего клиренса.
У подростков (12–17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2— около 2ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана.
Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит— индолуксусный аналог суматриптана— выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.

Фармакокинетика - Суматриптан при местном применении в оториноларингологии

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназалыю.
Всасывание
После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Cmax в плазме достигается через 1-1.5 ч. После приема препарата в дозе 20 мг среднее значение Cmax в плазме составляет 12.9 нг/мл. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21%), средний общий Vd составляет 170 л.
Метаболизм
Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронового конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1- или 5-НТ2-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, осуществляемый посредством фермента МАО А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при п/к введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при п/к введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
Пациенты подросткового возраста от 12 лет до 17 лет
Средние значения Cmax суматриптана в плазме составляли 13.9 нг/мл, а средний T1/2 составлял приблизительно 2 ч после приема в дозе 20 мг суматриптана интраназально. В популяционном фармакокинетическом моделировании было выявлено, что значения клиренса и Vd увеличивались сообразно увеличению массы тела. Таким образом, у пациентов с низкой массой тела экспозиция суматриптана сравнительно выше.

Фармакокинетика - Суматриптан при ректальном введении

Связь с белками плазмы составляет 14-21%, общий Vd - 170 л (2.4 л/кг). Время достижения Cmax 0.5 ч. Среднее значение Cmax 23.2 нг/мл. Препарат метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидаз (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Период полувыведения – 1.5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Дозировка

Дозировка - Суматриптан при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза - 50 мг, при необходимости - 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза - 300 мг.
Дозировка - Суматриптан при местном применении в оториноларингологии
Спрей назальный дозированный;
Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.
Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Взрослые в возрасте 18 лет и старше
Рекомендованная доза препарата Суматриптан — 20 мг в один носовой ход.
Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч.
В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз препарата Суматриптан по 20 мг.
Подростки в возрасте от 12 лет до 17 лет (включительно)
Рекомендуемая доза препарата Суматриптан — 10 мг в один носовой ход.
Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому может потребоваться назначение дозы 20 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч.
В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз препарата Суматриптан по 20 мг.
Дети младше 12 лет
Эффективность и безопасность применения препарата Суматриптан у пациентов данной категории пока не установлена.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет
Нет клинических данных о применении препарата у пациентов данной категории.
Инструкция по применению назального спрея
Не открывайте блистерную упаковку до тех пор, пока не будете готовы использовать препарат. Каждый спрей запечатан в блистерную упаковку для содержания его в чистоте и безопасности. Если вы носите спрей без блистерной упаковки или в открытом блистере, он может не работать должным образом, когда вам это будет необходимо.
Каждый спрей содержит только одну дозу препарата Суматриптан.
Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.
Назальный спрей состоит из следующих частей: наконечник, зажим для пальцев, синяя кнопка.
Наконечник: эту часть вставляют в ноздрю.
Зажим для пальцев: за эту часть вы держите спрей, когда им пользуетесь.
Синяя кнопка: при нажатии на кнопку полная доза спрея впрыскивается в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз. Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.
Как использовать препарат Суматриптан
1. Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей непосредственно перед применением.
2. Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя.
3. Очистите полость носа.
4. Держите назальный спрей, как показано на рисунке А. Не нажимайте синюю кнопку.
5. Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Не имеет значения, какую ноздрю вы выберете.
6. Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю, насколько комфортно — приблизительно на 1 см. Сделайте спокойный выдох через рот. Держите голову прямо, закройте рот.
7. Начинайте спокойно дышать через нос. Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок.Продолжайте дышать во время использования спрея назального.
8. Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. Держите голову прямо в течение 10-20 сек, вдыхайте спокойно через нос, а выдыхайте через рот. Это поможет препарату оставаться в носовой полости. После использования спрея может ощущаться влага в полости носа и слабый привкус — эти ощущения нормальны и скоро пройдут.
После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.
Дозировка - Суматриптан при ректальном введении
Суппозитории ректальные;
Ректально, по 1 суппозиторию при возникновении приступа мигрени.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Показания к применению

Показания к применению - Суматриптан при системном применении
Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

Побочные действия

Побочные действия - Суматриптан при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко— ишемический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях— судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда— диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко— частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях— анафилаксия.
Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.
Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.

Передозировка

Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10ч, при необходимости— поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019