Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тафлупрост

Тафлупрост - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тафлупрост - Medzai.net
Международное наименование:
TAFLUPROST
Регистрационный номер CAS:
209860-87-7
Брутто-формула:
C25H34F2O5
Номенклатура ИЮПАК:
isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-but-1-enyl]-3,5-dihydroxy-cyclopentyl]hept-5-enoate

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoic acid propan-2-yl ester

Поделиться в соц. сетях:

Тафлупрост - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tafluprost
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tafluprost
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tafluprost
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тафлупрост
Фармакопея США
tafluprost
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tafluprostum
Фармакопея Китая
他氟前列素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тафлупрост

  • капли глазные

Фармакодинамика

Противоглаукомное средство, фторированный аналог простагландина F2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Способствует усилению кровотока в диске зрительного нерва.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тафлупрост при местном применении в офтальмологии

Всасывание
После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбике-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.
В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.
Распределение
Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.
В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.
Ауторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.
Метаболизм
Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro, - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.
Выведение
В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

Дозировка

Дозировка - Тафлупрост при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Рекомендуемая доза - 1 капля препарата Тафлупрост в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером.
Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.
Только для однократного применения. Содержимого одного тюбика-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат следует утилизировать немедленно после использования.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, данных о применении не имеется.
Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.
Способ применения
Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.
Как и при применении других глазных капель, рекомендуется носослезная окклюзия - мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.
При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны составлять не менее 5 мин.

Показания к применению

Показания к применению - Тафлупрост при местном применении в офтальмологии
Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:
которым показаны глазные капли, не содержащие консервант; с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии; не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.
В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.
Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тафлупросту.

Побочные действия

Побочные действия - Тафлупрост при местном применении в офтальмологии

Со стороны органа зрения: часто - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, атипичное ощущение в глазу, гипертрихоз век.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Передозировка

Гиперемия глаз и век.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Не следует применять тафлупрост при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.
Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод и новорожденного ребенка.
Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поэтому тафлупрост не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).
В доклинических исследованиях на животных показано, что тафлупрост оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при в/в введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут. В исследованиях на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мидриаз при одновременном применении с эпинефрином.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019