Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тамсулозин

Тамсулозин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тамсулозин - Medzai.net
Тамсулозин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тамсулозин - Medzai.net
Международное наименование:
TAMSULOSIN
Регистрационный номер CAS:
106133-20-4
Брутто-формула:
C20H28N2O5S
Номенклатура ИЮПАК:
5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxy-benzenesulfonamide

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Тамсулозин - Химические соединения

Тамсулозин
Международное наименование:
TAMSULOSIN
Регистрационный номер CAS:
106133-20-4
Брутто-формула:
C20H28N2O5S
Номенклатура ИЮПАК:

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxy-benzenesulfonamide

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide

Тамсулозина гидрохлорид
Международное наименование:
TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
106463-17-6
Брутто-формула:
C20H29ClN2O5S
Номенклатура ИЮПАК:

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxy-benzenesulfonamide;hydrochloride

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide;hydrochloride

Тамсулозин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tamsulosin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tamsulosine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tamsulosin hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тамсулозин
Фармакопея США
tamsulosin
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tamsulosinum
Фармакопея Китая
坦索罗辛


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тамсулозин

  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • капс. с микрогранул. пролонгир. действ.
  • капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
  • капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением
  • капсулы пролонгированного действия
  • капсулы с модифицированным высвобождением
  • капсулы с пролонгированным высвобождением
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. плен. обол.
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой
  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тамсулозин при приеме внутрь

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Тамсулозин при приеме внутрь
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия;
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества. Длительность применения не ограничена.

Показания к применению

Показания к применению - Тамсулозин при системном применении
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Тамсулозин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.
Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: боль в спине, ринит.

Передозировка

Симптомы: возможна острая гипотензия.
Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания— промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола— сильного ингибитора изофермента CYP3A4— приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином— сильным ингибитором изофермента CYP2D6— приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019