Фармакодинамика
Тапентадол - неселективный агонист σ- μ- и κ-рецепторов центральной нервной системы. Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола - рацемат (+) и (-) изомеров. Изомер (+) представляет собой агонист опиоидных рецепторов, не обладающий выраженной селективностью. Изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, тем самым активируя нисходящие норадреналинергические влияния. Таким образом, прерывается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Тормозит проведение болевых импульсов за счет открытия калиевых и кальциевых каналов, вследствие чего возникает гиперполяризация постсинаптических мембран.
Оказывает противокашлевое действие, не угнетает дыхания в терапевтических дозах.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Тапентадол при приеме внутрь
После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %. Распространяется в тканях. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 11 метаболитов, только один из которых обладает фармакологической активностью.
Период полувыведения составляет 4,5 часа. Элиминация почками (90 %) и с фекалиями (10 %).
Дозировка
Дозировка - Тапентадол при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Тапентадол в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.
Препарат Тапентадол в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Тапентадол в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.
Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.
Завершение лечения
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома «отмены».
Взрослые, имеющие хронические заболевания
Нарушение функции почек
Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.
Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Нарушение функции печени
Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата.
Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)
В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Применение у детей
Препарат Тапентадол противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Показания к применению
Показания к применению - Тапентадол при системном применении
Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, используется в послеоперационном периоде и перед проведением болезненных диагностических процедур.
Противопоказания
Острая интоксикация этанолом, опиоидными средствами и психотропными препаратами, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия, синдром абстиненции, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Побочные действия - Тапентадол при системном применении
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, заторможенность, нервозность, эйфория, галлюцинации, тремор, спазмы мышц, нарушения когнитивной функции, неустойчивость походки, парестезии, нарушения зрения и вкуса.
Дыхательная система: диспноэ.
Система кроветворения: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, панцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, затруднение при глотании, диарея.
Эндокринная система: гипогликемия.
Дерматологические реакции: гипергидроз, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.
Передозировка
Миоз, коллапс, кома, судороги, апноэ.
Лечение: введение налоксона, диазепама.
Беременность и Лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
Снижается анальгезирующий эффект при совместном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) в результате конкурирующего действия на рецепторы.
Одновременное применение с препаратами, понижающими порог судорожной активности (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики антидепрессанты) увеличивает опасность развития судорожного синдрома.
Одновременное применение с иными средствами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные, этанол) усиливает побочные эффекты тапентадола.
Русский
Français
