Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тапентадол

Международное наименование:
TAPENTADOL
Регистрационный номер CAS:
175591-23-8
Брутто-формула:
C14H23NO
Номенклатура ИЮПАК:
3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methyl-propyl]phenol

3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol

Поделиться в соц. сетях:

Тапентадол - Химические соединения

Тапентадол
Международное наименование:
TAPENTADOL
Регистрационный номер CAS:
175591-23-8
Брутто-формула:
C14H23NO
Номенклатура ИЮПАК:

3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methyl-propyl]phenol

3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol

TAPENTADOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
175591-09-0
Брутто-формула:
C14H23NO.ClH
TAPENTADOL O-SULFATE
Регистрационный номер CAS:
1300037-87-9
Брутто-формула:
C14H23NO4S
TAPENTADOL HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
1356475-57-4
Брутто-формула:
C14H23NO.BrH

Тапентадол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
tapentadol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tapentadol hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тапентадол
Фармакопея США
tapentadol
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tapentadolum
Фармакопея Китая
他喷他多


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Тапентадол

  • р-р д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Тапентадол - неселективный агонист σ- μ- и κ-рецепторов центральной нервной системы. Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола - рацемат (+) и (-) изомеров. Изомер (+) представляет собой агонист опиоидных рецепторов, не обладающий выраженной селективностью. Изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, тем самым активируя нисходящие норадреналинергические влияния. Таким образом, прерывается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Тормозит проведение болевых импульсов за счет открытия калиевых и кальциевых каналов, вследствие чего возникает гиперполяризация постсинаптических мембран.
Оказывает противокашлевое действие, не угнетает дыхания в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тапентадол при приеме внутрь

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %. Распространяется в тканях. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 11 метаболитов, только один из которых обладает фармакологической активностью.
Период полувыведения составляет 4,5 часа. Элиминация почками (90 %) и с фекалиями (10 %).

Дозировка

Дозировка - Тапентадол при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Тапентадол в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.
Препарат Тапентадол в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Тапентадол в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.
Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.
Завершение лечения
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома «отмены».
Взрослые, имеющие хронические заболевания
Нарушение функции почек
Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.
Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Нарушение функции печени
Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата.
Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)
В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Применение у детей
Препарат Тапентадол противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Показания к применению

Показания к применению - Тапентадол при системном применении
Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, используется в послеоперационном периоде и перед проведением болезненных диагностических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация этанолом, опиоидными средствами и психотропными препаратами, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия, синдром абстиненции, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Тапентадол при системном применении

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, заторможенность, нервозность, эйфория, галлюцинации, тремор, спазмы мышц, нарушения когнитивной функции, неустойчивость походки, парестезии, нарушения зрения и вкуса.
Дыхательная система: диспноэ.
Система кроветворения: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, панцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, затруднение при глотании, диарея.
Эндокринная система: гипогликемия.
Дерматологические реакции: гипергидроз, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.

Передозировка

Миоз, коллапс, кома, судороги, апноэ.
Лечение: введение налоксона, диазепама.

Беременность и Лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
Снижается анальгезирующий эффект при совместном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) в результате конкурирующего действия на рецепторы.
Одновременное применение с препаратами, понижающими порог судорожной активности (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики антидепрессанты) увеличивает опасность развития судорожного синдрома.
Одновременное применение с иными средствами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные, этанол) усиливает побочные эффекты тапентадола.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019