Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Телмисартан

Телмисартан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Телмисартан - Medzai.net
Международное наименование:
TELMISARTAN
Регистрационный номер CAS:
144701-48-4
Брутто-формула:
C33H30N4O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propyl-benzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid

2-[4-[[4-methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]phenyl]benzoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Телмисартан - Химические соединения

Телмисартан
Международное наименование:
TELMISARTAN
Регистрационный номер CAS:
144701-48-4
Брутто-формула:
C33H30N4O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propyl-benzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid

2-[4-[[4-methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]phenyl]benzoic acid

TELMISARTAN TERT-BUTYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
144702-26-1
Брутто-формула:
C37H38N4O2
2-DESCARBOXY-2-CYANO TELMISARTAN
Регистрационный номер CAS:
144702-27-2
Брутто-формула:
C33H29N5
TELMISARTAN METHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
528560-93-2
Брутто-формула:
C34H32N4O2
TELMISARTAN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
515815-47-1
Брутто-формула:
C33H29N4O2.Na
6-DES(1-METHYL-2-BENZIMIDAZOLYL)-6-CARBOXY TELMISARTAN
Регистрационный номер CAS:
884330-12-5
Брутто-формула:
C26H24N2O4
TELMISARTAN AMIDE
Регистрационный номер CAS:
915124-86-6
Брутто-формула:
C33H31N5O
TELMISARTAN GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
250780-40-6
Брутто-формула:
C39H38N4O8

Телмисартан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
telmisartan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
telmisartan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
telmisartan
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Телмисартан
Фармакопея США
telmisartan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
telmisartanum
Фармакопея Китая
替米沙坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Телмисартан

  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Телмисартан при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Дозировка

Дозировка - Телмисартан при приеме внутрь
Таблетки;
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Телмисартан при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Телмисартан при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1%— головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1%— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.
Со стороны респираторной системы: ≥ 1%— кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.
Прочие: ≥ 1%— боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019