Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тенектеплаза

Международное наименование:
TENECTEPLASE
Регистрационный номер CAS:
191588-94-0
Брутто-формула:
C2561H3919N747O781S40
Номенклатура ИЮПАК:
Plasminogen activator (human tissue-type), 103-L-asparagine-117-L-glutamine-296-L-alanine-297-L-alanine-298-L-alanine-299-alanine-

Поделиться в соц. сетях:

Тенектеплаза - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tenecteplase
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ténectéplase
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тенектеплаза
Фармакопея США
tenecteplase
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tenecteplasum
Фармакопея Китая
替奈普酶


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тенектеплаза

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в комплекте с растворителем - вода для инъекций
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.

Фармакодинамика

Фибринолитическое средство, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.
Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.
Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тенектеплаза при парентеральном введении

Метаболизм и выведение
Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.
После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.
Начальный T1/2 составляет 24±5.5 мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс - 119±49 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.
Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.
Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Дозировка

Дозировка - Тенектеплаза при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (в комплекте с растворителем - вода для инъекций);
Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.
Доза Тенектеплаза рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:
Масса тела пациента (кг) Тенектеплаза (ЕД) Тенектеплаза (мг) Объем приготовленного раствора (мл)
<60 6000 30 6
≥ 60, но <70 7000 35 7
≥ 70, но <80 8000 40 8
≥ 80, но <90 9000 45 9
≥ 90 10 000 50 10
Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.
Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Тенектеплаза.
После введения Тенектеплаза катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.
Препарат Тенектеплаза нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.
Вспомогательная терапия:
Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим российским и международным рекомендациям.
Тенектеплаза не совместим с раствором декстрозы.
Приготовление раствора для в/в введения
Для растворения Тенектеплаза необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.
1. Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.
2. Проверьте целостность крышки флакона.
3. Откройте защитную крышку флакона.
4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.
5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.
6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.
7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.
8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.
9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.
10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.
11. Тенектеплаза следует вводить в/в в течение 5-10 сек. Для введения Тенектеплаза не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы.
12. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
13. Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.

Показания к применению

Показания к применению - Тенектеплаза при системном применении
Острый инфаркт миокарда (тромболитическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге), тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, обширные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин) в течение последних 2 нед, тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. обострения, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, острый панкреатит.

Побочные действия

Побочные действия - Тенектеплаза при системном применении

Наиболее часто— кровотечение: наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (желудочно-кишечное, легочное, из мочеполового тракта, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.
Очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000).
Со стороны нервной системы: нечасто— внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны ССС: очень часто— реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто— экхимозы, нечасто— тромбоэмболии, редко— гемоперикард.
Со стороны дыхательной системы: часто— носовое кровотечение, нечасто— легочное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто— желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, нечасто— кровотечение в забрюшинное пространство.
Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто— кровотечение из мочеполового тракта.
Прочие: очень часто— наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.
Реакции, выявленные при специальных исследованиях: очень часто— снижение АД, часто— повышение температуры тела.
Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: нечасто— анафилактоидные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани), очень редко— эмболия кристаллами холестерина.
Хирургические и терапевтические процедуры: часто— необходимость в переливании крови.

Передозировка

Симптомы: кровотечения.
Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Беременность и Лактация

Опыт применения тенектеплазы при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.
При необходимости применения в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.
ЛС, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения тенектеплазы.
Несовместим с растворами декстрозы. Не следует смешивать с др. ЛС.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019