Фармакодинамика
НПВС класса оксикамов. Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате этого снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления. Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия. Его T1/2 составляет 72 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Теноксикам при приеме внутрь
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. Cmax достигается через 2ч. В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения— 0,15 л/кг. T1/2— 60–75ч. В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальнаячасть — с желчью.
Фармакокинетика - Теноксикам при парентеральном введении
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 - 72 ч.
Распределение
Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
Выведение
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Дозировка
Дозировка - Теноксикам при приеме внутрь
Таблетки
Препарат принимают внутрь, после еды (желательно в одно и то же время).
Назначают по 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при длительном применении - по 10 мг/сут.
При острых приступах подагры - по 40 мг 1 раз/сут в течение первых 2 дней, затем переходят на прием препарата по 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 20 мг/сут.
Дозировка - Теноксикам при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
Для в/м или в/в введения.
В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.
В/м инъекции делают глубоко.
Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.
Показания к применению
Показания к применению - Теноксикам при системном применении
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит, миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), нарушение свертываемости крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек.
Побочные действия
Побочные действия - Теноксикам при системном применении
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВС-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, стоматит, анорексия; при длительном применении в высоких дозах— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Прочие: нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Передозировка
Цианоз губ, кожи, кончиков пальцев, головная боль, головокружение, гипервентиляция легких, помутнение сознания.
Лечение симптоматическое.
Беременность и Лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты (в т.ч. токсические) препаратов лития, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств (производные сульфанилмочевины), побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Антациды снижают скорость всасывания. Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.