Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Теофиллин

Теофиллин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Теофиллин - Medzai.net
Международное наименование:
THEOPHYLLINE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
58-55-9
Брутто-формула:
C7H8N4O2
Номенклатура ИЮПАК:
1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione

theophylline

Поделиться в соц. сетях:

Теофиллин - Химические соединения

Теофиллин
Международное наименование:
THEOPHYLLINE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
58-55-9
Брутто-формула:
C7H8N4O2
Номенклатура ИЮПАК:

1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione

theophylline

7-ALLYLTHEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
61444-26-6
Брутто-формула:
C10H12N4O2
THEOPHYLLINE CALCIUM SALICYLATE
Регистрационный номер CAS:
129-98-6
Брутто-формула:
C7H8N4O2.C7H4O3.Ca
THEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
5967-84-0
Брутто-формула:
C7H8N4O2.H2O
THEOPHYLLINE MEGLUMINE
Регистрационный номер CAS:
8048-39-3
Брутто-формула:
C7H17NO5.C7H8N4O2
THEOPHYLLINE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
3485-82-3
Брутто-формула:
C7H7N4O2.Na
THEOPHYLLINE SODIUM ACETATE
Брутто-формула:
C7H7N4O2.C2H3O2.2Na.H2O
THEOPHYLLINE OLAMINE
Регистрационный номер CAS:
573-41-1
Брутто-формула:
C7H8N4O2.C2H7NO
THEOPHYLLINE DIETHANOLAMINE
Регистрационный номер CAS:
32156-80-2
Брутто-формула:
C7H8N4O2.C4H11NO2
METHYLSILANOL CARBOXYMETHYL THEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
105883-42-9
Брутто-формула:
C10H14N4O6Si
THEOPHYLLINE SODIUM GLYCINATE
Регистрационный номер CAS:
8000-10-0
Брутто-формула:
C7H8N4O2.C2H4NO2.Na
7-BUTYLTHEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
1021-65-4
Брутто-формула:
C11H16N4O2
7-ETHYLTHEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
23043-88-1
Брутто-формула:
C9H12N4O2
THEOPHYLLINE ISOPROPANOLAMINE
Регистрационный номер CAS:
5600-19-1
Брутто-формула:
C7H8N4O2.C3H9NO
THEOPHYLLINE SODIUM ACETATE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
8002-89-9
Брутто-формула:
C7H7N4O2.C2H3O2.2Na
7-MORPHOLINOMETHYLTHEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
5089-89-4
Брутто-формула:
C12H17N5O3
DIISOBUTYLAMINOBENZOYLOXYPROPYL THEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
102288-42-6
Брутто-формула:
C25H35N5O4
8-PHENYLTHEOPHYLLINE
Регистрационный номер CAS:
961-45-5
Брутто-формула:
C13H12N4O2
THEOPHYLLINE-ETHYLENEDIAMINE HYDRATE
Регистрационный номер CAS:
72487-55-9

Теофиллин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
théophylline anhydre
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Теофиллин
Фармакопея США
theophylline anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
teofillina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
theophyllinum ephedrinum
Фармакопея Китая
茶麻黄碱


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Теофиллин

  • капс. желатин.
  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • капсулы с пролонгированным высвобождением
  • сироп
  • суппозитории ректальн.
  • таб.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. плен. обол.
  • таблетки пролонгированного действия

Фармакодинамика

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Теофиллин при приеме внутрь

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Дозировка

Дозировка - Теофиллин при приеме внутрь
Капсулы с пролонгированным высвобождением;
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Показания к применению

Показания к применению - Теофиллин при системном применении
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Побочные действия

Побочные действия - Теофиллин при системном применении

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте— метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах— бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости— гемоперфузия.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким— углеводов— снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение— ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества— повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает— НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019