Разделы сайта

Язык

- Русский



Тербинафин


Тербинафин - противогрибковое средство группы аллиламинов.


Тербинафин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тербинафин - Medzai.net
Международное наименование:
TERBINAFINE
Регистрационный номер CAS:
91161-71-6
Брутто-формула:
C21H25N

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
78628-80-5
Брутто-формула:
C21H25N
Номенклатура ИЮПАК:

(E)-N,6,6-trimethyl-N-(1-naphthylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine;hydrochloride

(E)-N,6,6-trimethyl-N-(1-naphthalenylmethyl)-1-hept-2-en-4-ynamine;hydrochloride

4-METHYLTERBINAFINE
Регистрационный номер CAS:
151222-50-3
Брутто-формула:
C22H27N
Тербинафин
Международное наименование:
TERBINAFINE
Регистрационный номер CAS:
91161-71-6
Брутто-формула:
C21H25N
TERBINAFINE DIMER
Регистрационный номер CAS:
934365-23-8
Брутто-формула:
C36H40N2
4-METHYLTERBINAFINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
877265-33-3
Брутто-формула:
C22H27N.ClH

Тербинафин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
terbinafine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de terbinafine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
terbinafine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тербинафин
Фармакопея США
terbinafine hydrochloride
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
terbinafina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
terbinafinum
Фармакопея Китая
特比萘芬


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • гель
  • гель для наружного применения
  • капсулы
  • крем
  • крем для наружного применения
  • мазь для наружного применения
  • р-р д/местн. прим.
  • р-р д/наружн. прим.
  • раствор для наружного применения
  • спрей д/назальн. прим.
  • спрей д/наружн. прим.
  • спрей для наружного применения
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противогрибковое средство группы аллиламинов. Оказывает действие за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки возбудителя.
Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы, дрожжевые и дрожжеподобные грибы. На некоторые виды дрожжевых грибов может действовать фунгистатически.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton /в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum/, также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans); возбудителя разноцветного лишая (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тербинафин при приеме внутрь

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4.6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 ч после приема внутрь однократной 250 мг дозы Cmax препарата в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность - 80%. Прием пиши не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и нопевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях и концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 - 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч.
Биотрансформируегся в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) с каловыми массами. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется вместе с грудным молоком.

Фармакокинетика - Тербинафин при наружном применении

При наружном применении крема всасывается менее 5% дозы, системный эффект минимален. Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки; накапливается в роговом слое кожи и в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Не кумулирует в организме. Проникает в грудное молоко.

Дозировка

Дозировка - Тербинафин при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат следует принимать внутрь после приема пищи.
Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым препарат назначают по 250 мг 1 раз/сут (1 таб.).
Режим дозирования у детей:
Дети 12-20 кг: 62.5 мг 1 раз/сут
Дети 20-40 кг: 125 мг 1 раз/сут
Дети >40 кг: 250 мг 1 раз/сут
Продолжительность лечения в зависимости от локализация процесса и тяжести заболевания
Трихофития стоп: 2-6 недель
Трихофития гладкой кожи и паховая эпидермофития: 2-4 недели
Кандидоз кожи: 2-4 недели
Иногда симптомы инфекции могут исчезать спустя несколько недель после окончания лечения тербинафином.
Стригущий лишай: 4 недели
Онихомикозы: 6-12 недель
Инфекции пальцев рук: 6 недель
Инфекции пальцев ног: 12 недель (в некоторых случаях требуется лечение в течение 6 и более месяцев)
У пациентов с медленно растущими ногтями требуется продолжительное лечение (более 3 месяцев). Клинический эффект может быть заметен через несколько месяцев после окончания лечения в зависимости от времени, необходимого для регенерации ногтевой ткани.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (КК<50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови >300 мкмоль/л) следует принимать препарат по 125 мг 1 раз/сут.
Дозировка - Тербинафин при наружном применении
Крем для наружного применения;
Взрослые и дети с 12 лет и старше:
Препарат наносят на кожу один или два раза в сутки. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают.
При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность лечения:
Дерматомикоз туловища, голеней: 1 неделя 1 раз в день
Дерматомикоз стоп: 1 неделя 1 раз в день
Кандидоз кожи: 1-2 недели 1 или 2 раза в день
Разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Применение препарата у лии пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.
Применение препарата у детей
Не рекомендуется применение данного препарата детям до 12 лет.

Показания к применению

Показания к применению - Тербинафин при системном применении
Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Показания к применению - Тербинафин при наружном применении
грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (например, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum; дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans); разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Тербинафин при системном применении
Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Побочные действия - Тербинафин при наружном применении
В месте нанесения препарата в редких случаях отмечалось покраснение, опгущение зуда или жжения в месте нанесения крема, однако эти явления редко приводили к необходимости прекращать лечение. Эти вышеназванные симптомы следует отличать от аллергических реакций, например, крапивницы, которые возникают редко, однако, при их появлении необходимо прекратить лечение.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019