Фармакодинамика
Бета-адреномиметик. Стимулирует преимущественно β2-адренорецепторы бронхов, миометрия и в значительно меньшей степени - β1-адренорецепторы миокарда. Оказывает бронходилатирующее действие, увеличивает мукоцилиарный клиренс, уменьшает отечность слизистой бронхов.
Ингибирует сократительную активность миометрия.
Стимулирует Na+/K+-транспорт в скелетных мышцах и подавляет субтетаническую активность в медленно сокращающихся мышцах.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Тербуталин при приеме внутрь
После в/в введения кривая "концентрация-время" характеризуется фазой быстрого распределения, промежуточной фазой выведения и поздней фазой выведения. Конечный T1/2 после многократного применения составляет 16-20 ч. При применении с пищей биодоступность уменьшается на 14-15%.
После в/в введения однократной дозы тербуталина Vd составляет 114 л, системный клиренс - 213 мл/мин, среднее время удержания в организме - 9 ч, почечный клиренс - 149 мл/мин.
Метаболизируется с образованием сульфатного и глюкуронового конъюгатов, которые определяются в моче.
Дозировка
Дозировка - Тербуталин при приеме внутрь
Внутрь (таблетки) взрослым в дозе 5мг каждые 6ч (в случае развития выраженных побочных эффектов— 2,5мг 3 раза в сутки); детям старше 12 лет— 2,5мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет: для взрослых— 15мг, а для детей— 7,5мг.
П/к в латеральную дельтовидную область в дозе 0,25 мг; в случае отсутствия эффекта в течение 15–30 мин производится повторная инъекция в той же дозе (следующее введение— не ранее, чем через 4 ч).
Ингаляционно двукратно (с интервалом в 60 с) каждые 4–6ч.
Показания к применению
Показания к применению - Тербуталин при системном применении
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, острая сердечная недостаточность, фиброзный цистит, первичная дисменорея, угроза преждевременных родов, дистресс-синдром плода.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (в качестве бронходилатирующего средства), кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Побочные действия - Тербуталин при системном применении
Беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, тремор, потливость, гиперрефлексия, слабость, мидриаз, тахикардия, нарушения ритма, сердцебиение, гипер- или гипотония, тошнота, изжога, рвота, неприятный привкус во рту, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, потливость, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, гипотония, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Беременность и Лактация
Категория действия на плод по FDA— B.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает активность других адреномиметиков, вероятность побочных проявлений антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО). Адреноблокаторы, особенно бета-адренолитики, снижают эффект.
Русский
Français
