Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Терипаратид

Терипаратид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Терипаратид - Medzai.net
Международное наименование:
TERIPARATIDE
Регистрационный номер CAS:
52232-67-4
Брутто-формула:
C181H291N55O51S2

Поделиться в соц. сетях:

Терипаратид - Химические соединения

Терипаратид
Международное наименование:
TERIPARATIDE
Регистрационный номер CAS:
52232-67-4
Брутто-формула:
C181H291N55O51S2
TERIPARATIDE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
99294-94-7
Брутто-формула:
C181H291N55O51S2.C2H4O2.H2O

Терипаратид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
teriparatide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tériparatide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
teriparatide acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Терипаратид
Фармакопея США
teriparatide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
teriparatidum
Фармакопея Китая
特立帕肽


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Терипаратид

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для подкожного введения

Фармакодинамика

Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.
Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.
Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.
На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).
Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).
Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Терипаратид при парентеральном введении

Хорошо всасывается после п/к введения. При дозе 20 мкг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и снижается до неопределяемых величин в течение 3 ч. Не накапливается в костях и других тканях. Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических T1/2 составляет около 1 ч. ферментативных механизмов. Выводится почками.

Дозировка

Дозировка - Терипаратид при парентеральном введении
Раствор для подкожного введения;
Вводят п/к (в область бедра или живота) в дозе 20 мкг 1 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 18 месяцев.

Показания к применению

Показания к применению - Терипаратид при системном применении
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Противопоказания

Гиперчувствительность, предшествующая гиперкальциемия, тяжелая ХПН, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза, предшествующая лучевая терапия костей скелета, метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Терипаратид при системном применении

Наиболее часто (более 10%): боли в конечностях.
Часто (более 1% и менее 10%): анемия, гиперхолестеринемия, депрессия, головная боль, головокружение, ишиас, сердцебиение, одышка, диспноэ, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, мышечные судороги, общая слабость, боль в грудной клетке, астения.
Редко (более 0,1% и менее 1%): тахикардия, снижение АД, эмфизема, недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, эритема и раздражение в месте введения.

Передозировка

Симптомы: продолжительная гиперкальциемия, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.
Лечение: отмена препарата, контроль концентрации сывороточного Ca2+, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом и фуросемидом не отмечено.
Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозаместительной терапией не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови и в моче.
Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина.
Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019