Аналог вазопрессина. Оказывает действие, сходное с действием гормона задней доли гипофиза (вазопрессина). Представляет собой синтетический полипептид, который является неактивным пролекарством и биотрансформируется в организме в липрессин, являющийся синтетическим аналогом вазопрессина. Липрессин повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов и ЖКТ, вызывает сосудосуживающий и гемостатический эффекты.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Терлипрессин при парентеральном введении
После в/в введения фармакокинетика описывается при помощи двухкамерной модели. Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов Действие терлипрессина развивается медленнее, но более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 минут после введения терлипресина и достигает максимума через 60–120 минут. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс 9 мл/кг в мин. а объем распределения около 0.5 л/кг.
Дозировка
Дозировка - Терлипрессин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
В/в, в/м (в исключительных случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из ЖКТ— по 1000мкг каждые 4–6ч, из расширенных вен пищевода— 3–5 дней до остановки и еще в течение 2–3 сут для предотвращения рецидивов, из мочеполовой системы— в/в струйно в течение 1 мин или инфузионно 200–1000мкг каждые 4–6ч. Во время гинекологических операций— пара- или интрацервикально (400мкг растворяют в 10мл физиологического раствора), при необходимости дозу увеличивают или вводят повторно.
Показания к применению
Показания к применению - Терлипрессин при системном применении
Кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, ранние сроки беременности, токсикоз беременных.
Побочные действия
Побочные действия - Терлипрессин при системном применении
Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокращение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).
Передозировка
Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения (при использовании доз свыше 2мг каждые 4 ч).
Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина, при ЧСС менее 50 уд./мин— атропина.
Беременность и Лактация
Противопоказан в I триместре беременности, при токсикозах беременных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивный эффект бета-адреномиметиков. Препараты, урежающие ЧСС, усиливают брадикардию.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.