Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Терлипрессин

Терлипрессин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Терлипрессин - Medzai.net
Международное наименование:
TERLIPRESSIN
Регистрационный номер CAS:
14636-12-5
Брутто-формула:
C52H74N16O15S2
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-19-[[2-[[2-[(2-amino-1-oxoethyl)amino]-1-oxoethyl]amino]-1-oxoethyl]amino]-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloeicos-4-yl]-oxomethyl]-2-pyrrolidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Терлипрессин - Химические соединения

Терлипрессин
Международное наименование:
TERLIPRESSIN
Регистрационный номер CAS:
14636-12-5
Брутто-формула:
C52H74N16O15S2
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-19-[[2-[[2-[(2-amino-1-oxoethyl)amino]-1-oxoethyl]amino]-1-oxoethyl]amino]-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloeicos-4-yl]-oxomethyl]-2-pyrrolidinecarboxamide

TERLIPRESSIN ACETATE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
914453-96-6
Брутто-формула:
C52H74N16O15S2.2C2H4O2
TERLIPRESSIN ACETATE
Брутто-формула:
C52H74N16O15S2.2C2H4O2.5H2O

Терлипрессин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
terlipressin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
terlipressine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
terlipressin acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Терлипрессин
Фармакопея США
terlipressin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
terlipressina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
terlipressinum
Фармакопея Китая
特利加压素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Терлипрессин

  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Аналог вазопрессина. Оказывает действие, сходное с действием гормона задней доли гипофиза (вазопрессина). Представляет собой синтетический полипептид, который является неактивным пролекарством и биотрансформируется в организме в липрессин, являющийся синтетическим аналогом вазопрессина. Липрессин повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов и ЖКТ, вызывает сосудосуживающий и гемостатический эффекты.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Терлипрессин при парентеральном введении

После в/в введения фармакокинетика описывается при помощи двухкамерной модели. Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов Действие терлипрессина развивается медленнее, но более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 минут после введения терлипресина и достигает максимума через 60–120 минут. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс 9 мл/кг в мин. а объем распределения около 0.5 л/кг.

Дозировка

Дозировка - Терлипрессин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
В/в, в/м (в исключительных случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из ЖКТ— по 1000мкг каждые 4–6ч, из расширенных вен пищевода— 3–5 дней до остановки и еще в течение 2–3 сут для предотвращения рецидивов, из мочеполовой системы— в/в струйно в течение 1 мин или инфузионно 200–1000мкг каждые 4–6ч. Во время гинекологических операций— пара- или интрацервикально (400мкг растворяют в 10мл физиологического раствора), при необходимости дозу увеличивают или вводят повторно.

Показания к применению

Показания к применению - Терлипрессин при системном применении
Кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, ранние сроки беременности, токсикоз беременных.

Побочные действия

Побочные действия - Терлипрессин при системном применении

Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокращение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).

Передозировка

Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения (при использовании доз свыше 2мг каждые 4 ч).
Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина, при ЧСС менее 50 уд./мин— атропина.

Беременность и Лактация

Противопоказан в I триместре беременности, при токсикозах беременных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивный эффект бета-адреномиметиков. Препараты, урежающие ЧСС, усиливают брадикардию.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019