Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тестостерон

Тестостерон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тестостерон - Medzai.net
Международное наименование:
TESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
58-22-0
Брутто-формула:
C19H28O2
Номенклатура ИЮПАК:
(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-17-oxidanyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Тестостерон - Химические соединения

Тестостерон
Международное наименование:
TESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
58-22-0
Брутто-формула:
C19H28O2
Номенклатура ИЮПАК:

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-17-oxidanyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

тестостерона кетолаурат
Международное наименование:
TESTOSTERONE KETOLAURATE
Регистрационный номер CAS:
5874-98-6
Брутто-формула:
C31H48O4
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-oxododecanoate

3-oxododecanoic acid [(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

Тестостерона энантат
Международное наименование:
TESTOSTERONE ENANTHATE
Регистрационный номер CAS:
315-37-7
Брутто-формула:
C26H40O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] heptanoate

Тестостерона ундеканоат
Международное наименование:
TESTOSTERONE UNDECANOATE
Регистрационный номер CAS:
5949-44-0
Брутто-формула:
C30H48O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] undecanoate

Тестостерона пропионат
Международное наименование:
TESTOSTERONE PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
57-85-2
Брутто-формула:
C22H32O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate

TESTOSTERONE DECANOATE
Регистрационный номер CAS:
5721-91-5
Брутто-формула:
C29H46O3
1-TESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
65-06-5
Брутто-формула:
C19H28O2
TESTOSTERONE NICOTINATE
Регистрационный номер CAS:
668-56-4
Брутто-формула:
C25H31NO3
TESTOSTERONE SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
521-15-3
Брутто-формула:
C23H32O5
4-CHLORO-19-NORTESTOSTERONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
1164-99-4
Брутто-формула:
C20H27ClO3
TESTOSTERONE CYCLOHEXANOATE
Регистрационный номер CAS:
14191-92-5
Брутто-формула:
C26H38O3
18-METHYL-19-NORTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
793-55-5
Брутто-формула:
C19H28O2
2.ALPHA.-FLUORODIHYDROTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
1649-46-3
Брутто-формула:
C19H29FO2
15-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
2226-70-2
Брутто-формула:
C19H28O3
9-DEHYDROTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
2398-99-4
Брутто-формула:
C19H26O2
4-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
2141-17-5
Брутто-формула:
C19H28O3
19-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
2126-37-6
Брутто-формула:
C19H28O3
TESTOSTERONE CYPIONATE
Регистрационный номер CAS:
58-20-8
Брутто-формула:
C27H40O3
TESTOSTERONE PHENYLACETATE
Регистрационный номер CAS:
5704-03-0
Брутто-формула:
C27H34O3
2.ALPHA.-METHYL-19-NORTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
1092-04-2
Брутто-формула:
C19H28O2
2.ALPHA.-HYDROXYTESTOSTERONE DIPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
22204-96-2
Брутто-формула:
C25H36O5
TESTOSTERONE ETHYLTHIOACETATE
Регистрационный номер CAS:
17140-16-8
Брутто-формула:
C23H34O3S
TESTOSTERONE ISOCAPROATE
Регистрационный номер CAS:
15262-86-9
Брутто-формула:
C25H38O3
TESTOSTERONE PHENYLPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
1255-49-8
Брутто-формула:
C28H36O3
TESTOSTERONE BUCYCLATE
Брутто-формула:
C30H46O3
TESTOSTERONE ENANTATE BENZILIC ACID HYDRAZONE
Регистрационный номер CAS:
18625-33-7
Брутто-формула:
C40H52N2O4
16-.ALPHA.-METHYL-16-.BETA.-HYDROXY-19-NORTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
1911-14-4
Брутто-формула:
C19H28O3
METHYL-1-TESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
65-04-3
Брутто-формула:
C20H30O2
TESTOSTERONE TRIDECANOATE
Регистрационный номер CAS:
488836-58-4
Брутто-формула:
C32H52O3
TESTOSTERONE VALERATE
Регистрационный номер CAS:
3129-43-9
Брутто-формула:
C24H36O3
16.BETA.-FLUORO-5.ALPHA.-DIHYDROTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
141663-88-9
Брутто-формула:
C19H29FO2
16.BETA.-FLUORODIHYDROTESTOSTERONE F-18
Регистрационный номер CAS:
142713-31-3
Брутто-формула:
C19H29FO2
TESTOSTERONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
1045-69-8
Брутто-формула:
C21H30O3
TESTOSTERONE ISOBUTYRATE
Регистрационный номер CAS:
1169-49-9
Брутто-формула:
C23H34O3
TESTOSTERONE CAPROATE
Регистрационный номер CAS:
10312-45-5
Брутто-формула:
C25H38O3
TESTOSTERONE BENZOATE
Регистрационный номер CAS:
2088-71-3
Брутто-формула:
C26H32O3
17.ALPHA.-TESTOSTERONE ENANTHATE
Регистрационный номер CAS:
219296-36-3
Брутто-формула:
C26H40O3
2.ALPHA.,17-DIMETHYL-19-NORTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
1093-99-8
Брутто-формула:
C20H30O2
TESTOSTERONE HEXYLOXYPHENYL PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
4838-37-3
Брутто-формула:
C34H48O4
9-FLUORO-17-METHYL-11-OXOTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
465-69-0
Брутто-формула:
C20H27FO3
EPITESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
481-30-1
Брутто-формула:
C19H28O2
17-EPI-DIHYDROTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
571-24-4
Брутто-формула:
C19H30O2
7.ALPHA.-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
62-83-9
Брутто-формула:
C19H28O3
11.BETA.-METHYL NORTESTOSTERONE DODECYLCARBONATE
Регистрационный номер CAS:
904901-01-5
Брутто-формула:
C32H52O4
11.BETA.-METHYL-19-NORTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
18046-77-0
Брутто-формула:
C19H28O2
TESTOSTERONE CYCLOHEXYL PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
2034-94-8
Брутто-формула:
C28H42O3
TESTOSTERONE BUTYRATE
Регистрационный номер CAS:
3410-54-6
Брутто-формула:
C23H34O3
11.ALPHA.-HYDROXYTESTOSTERONE DIACETATE
Регистрационный номер CAS:
6296-02-2
Брутто-формула:
C23H32O5
14.ALPHA.-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
4075-20-1
Брутто-формула:
C19H28O3
D-HOMOTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
3818-24-4
Брутто-формула:
C20H30O2
2.ALPHA.,17-DIMETHYL TESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
5197-22-8
Брутто-формула:
C21H32O2
11.ALPHA.-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
3066-12-4
Брутто-формула:
C19H28O3
16.ALPHA.-HYDROXYTESTOSTERONE
Регистрационный номер CAS:
63-01-4
Брутто-формула:
C19H28O3

Тестостерон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
testosterone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
testostérone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
testosterone propionate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тестостерон
Фармакопея США
testosterone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
testosterone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
testosterone
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
testosterone
- OGYI
Фармакопея Индии
testosterone
- IP
Международная фармакопея
testosteronum
Фармакопея Китая
睾酮
Фармакопея Мексики
testosterone
- MXP
Югославская фармакопея
testosterone
Фармакопея СССР
testosterone
Фармакопея Чехословакии
testosterone


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Тестостерон

  • гель
  • гель для наружного применения
  • капс. мягкие
  • р-р д/в/м введ.
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/местн. прим.
  • раствор для внутримышечного введения
  • трансдермальная терапевтическая система ТТС

Фармакодинамика

Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тестостерон при приеме внутрь

После приема внутрь 45-48% абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч после однократного приема. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в 5-альфа-дигидротестостерон. T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.

Фармакокинетика - Тестостерон при наружном применении

Всасывание
Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.
Распределение
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24 ч. Концентрация тестостерона в сыворотке крови возрастает с первого часа после применения препарата Тестостерон, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона.
При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г препарата Тестостерон вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме крови приблизительно на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).
Метаболизм
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Выведение
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего нанесения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после применения последней дозы. Препарат выводится в основном с мочой и калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

Фармакокинетика - Тестостерон при парентеральном введении

Всасывание
После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение
В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг.
После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Метаболизм
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Дозировка

Дозировка - Тестостерон при наружном применении
Гель для наружного применения;
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона). Препарат применяют 1 раз/сут примерно в одно и то же время суток, предпочтительно утром. Индивидуальная суточная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2.5 г геля/сут.
Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, надплечий и/или живота.
При применении препарата во флаконе, для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1.25 г геля, содержащей 12.5 мг тестостерона.
Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий (см. таблицу):
Назначенная однократная суточная доза Количество нажатий на помпу-дозатор
50 мг 4
75 мг 6
100 мг 8
Гель следует извлекать из флакона или из пакета непосредственно на ладонь, а затем наносить на необходимые места нанесения. После вскрытия пакета необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем.
Не обязательно втирать препарат Тестостерон в кожу. Дать гелю высохнуть в течение, по крайней мере, 3-5 мин перед одеванием. Вымыть руки с мылом после нанесения.
Не следует наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.
Постоянная концентрация тестостерона в плазме крови достигается примерно на второй день лечения препаратом Тестостерон. Для коррекции дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке крови утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозу можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме крови повышено. Если концентрации низкие, дозу можно увеличить, но не более чем до 10 г геля/сут.
Дозировка - Тестостерон при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного введения;
Препарат вводят в/м глубоко в ягодичную мышцу.
Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного на лечение.
Обычно назначают по 1 мл 1 раз в 28 дней.
При первичном мужском гипогонадизме в зависимости от степени недостаточности половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) Тестостерон 250 вводят в/м 1 раз каждый 7-14-21 день.
В начале лечения препарат водят каждый 7-14 день, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.
При мужском климаксе Тестостерон 250 вводят один раз каждый 14 день, после развития терапевтического эффекта - 1 раз в 21 день.
При бесплодии у мужчин (азооспермия, олигоспермия) Тестостерон 250 назначают по 2 мл 1 раз в 14 дней.
В случае появления болезненной эрекции полового члена следует прекратить лечение препаратом.
Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 1 мл 1 раз каждый 14-21 день.
При раке молочной железы и яичников - по 1-2 мл каждый 7-14 день в течение длительного времени.

Показания к применению

Показания к применению - Тестостерон при системном применении
Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз.
У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Тестостерон при системном применении

Преждевременное половое созревание, аномалии и рак предстательной железы, повышенное половое возбуждение и учащение эрекции, увеличение полового члена, приапизм, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль, депрессия, тревога, нарушение сна, парестезии, кровотечения в ЖКТ, тошнота, холестатическая желтуха, другие андрогенные эффекты (в т.ч. гирсутизм, себорея, акне).

Передозировка

При приеме внутрь: симптомы: - нарушения со стороны ЖКТ: лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При внутримышечном введении: лечение - приостановка терапии или снижения дозы.
При наружном применении случаев передозировки не зафиксировано.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— X.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019