Тетракозактид

Синтетический полипептид, обладающий свойствами эндогенного АКТГ. Стимулирует начальные фазы синтеза стероидных гормонов (включая кортизол, кортизон, вещества со слабой андрогенной активностью и незначительное количество альдостерона) из холестерина в надпочечниках при их исходно нормальной функции. У пациентов с первичной надпочечниковой недостаточностью тетракозактид не вызывает существенного повышения концентрации кортизола в плазме. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью, связанной с дефицитом АКТГ, применение тетракозактида восполняет имеющийся дефицит гормона. При лечении других состояний, чувствительных к АКТГ, эффекты АКТГ обусловлены действием выработанных под его влиянием эндогенных кортикостероидов.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен.

Vd составляет 0.4 л/кг.

В плазме тетракозактид распадается при участии плазменных эндопептидаз до неактивных олигопептидов, и затем, при участии аминопептидаз - до свободных аминокислот. 95-100% меченого радиоактивностью тетракозактида выводится с мочой в течение 24 ч.

После в/в введения процесс выведения происходит в 3 фазы, T1/2 составляет в среднем 7 мин, 37 мин и 3 ч соответственно.

В/м— 1мг в день, в острых случаях— по 1мг каждые 12ч, после исчезновения острых явлений— по 1мг каждые 1–2 дня с последующим снижением дозы до 0,5мг в 2–3 дня или 1мг 1 раз в неделю; детям— каждые 1–7 дней, в дозе 0,25мг (грудной возраст), 0,25–0,5мг (младший возраст) или 0,25–1мг (школьный возраст).

Диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит и др.), аллергические заболевания (бронхиальная астма, ангионевротический отек), дерматозы, заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит).

Гиперчувствительность, острый психоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Понижение сопротивляемости к инфекциям, психические нарушения, остеопороз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, пигментация кожи.

Симптомы: задержка жидкости, развитие синдрома Иценко-Кушинга.

Лечение: антидота не существует, следует прекратить лечение или снизить дозу тетракозактида. Показана симптоматическая терапия.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Снижает эффект пероральных противодиабетических препаратов, усиливает— сердечных гликозидов, изменяет— диуретиков. Кетоконазол ослабляет стимулирующее влияние на надпочечники.