Тиагабин

Тиагабин - потенцирует гамкергическую передачу в цнс: ингибирует обратный захват гамк, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Международное наименование:	TIAGABINE
Регистрационный номер CAS:	115103-54-3
Брутто-формула:	C₂₀H₂₅NO₂S₂
Номенклатура ИЮПАК:	(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)but-3-enyl]piperidine-3-carboxylic acid (3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thiophenyl)but-3-enyl]-3-piperidinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Тиагабин

Международное наименование:

TIAGABINE

Регистрационный номер CAS:

115103-54-3

Брутто-формула:

C₂₀H₂₅NO₂S₂

Номенклатура ИЮПАК:

(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)but-3-enyl]piperidine-3-carboxylic acid

(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thiophenyl)but-3-enyl]-3-piperidinecarboxylic acid

TIAGABINE HYDROCHLORIDE

Регистрационный номер CAS:

145821-59-6

Брутто-формула:

C20H25NO2S2.ClH

Тиагабин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея	tiagabine hydrochloride - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции	tiagabine anhydre - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации	Тиагабин
Фармакопея США	tiagabine - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея	tiagabinum
Фармакопея Китая	噻加宾

Фармакотерапевтическая классификация:

Противоэпилептические препараты

Вальпроаты - Стимуляторы ГАМКергических процессов

Классификация АТХ:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AG Производные жирных кислот

N03AG06 Тиагабин

Формы выпуска

таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиагабин при приеме внутрь

Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6ч. Связывание с белками плазмы— 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения— 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т_1/2— 7–9ч (2–3ч— на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16ч— при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть— с фекалиями (в течение 3–5 дней).

Дозировка

Дозировка - Тиагабин при приеме внутрь

Внутрь, взрослым: начальная доза— 7,5–15мг/сут в 3 приема с последующим постепенным увеличением на 5–15мг до рекомендуемой— 30–50мг/сут.

Детям из расчета 1,5мг/кг.

Показания к применению

Показания к применению - Тиагабин при системном применении

Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.

Побочные действия

Побочные действия - Тиагабин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.

Прочие: тошнота, развитие инфекций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.

Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.

Тиагабин - Разделы