Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиаприд

Тиаприд - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиаприд - Medzai.net
Международное наименование:
TIAPRIDE
Регистрационный номер CAS:
51012-32-9
Брутто-формула:
C15H24N2O4S
Номенклатура ИЮПАК:
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonyl-benzamide

N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Тиаприд - Химические соединения

Тиаприд
Международное наименование:
TIAPRIDE
Регистрационный номер CAS:
51012-32-9
Брутто-формула:
C15H24N2O4S
Номенклатура ИЮПАК:

N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonyl-benzamide

N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide

TIAPRIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
51012-33-0
Брутто-формула:
C15H24N2O4S.ClH

Тиаприд - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tiapride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tiapride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tiapride hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тиаприд
Фармакопея США
tiapride
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tiapride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
tiapridum
Фармакопея Китая
硫必利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тиаприд

  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь капли
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиаприд при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает всасывание. Cmax при приеме внутрь достигается через 1ч, после в/м инъекции в дозе 200мг— через 30 мин и составляет 2,5мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 составляет 2,9–3,6ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Фармакокинетика - Тиаприд при парентеральном введении

После в/м инъекции 200мг Cmax (2,5мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200мг внутрь (1,3мкг/мл)— через 1ч. Биодоступность— 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax— на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2— 2,9ч у женщин и 3,6ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Cl составляет 330мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10мл/мин— в 4 раза.

Дозировка

Дозировка - Тиаприд при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.
Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста - по 50 мг 2 раза/сут; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/сут; лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/сут.
При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/сут.
При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/сут.
Дозировка - Тиаприд при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Предназначен для применения только у взрослых.
Вводят в/м или в/в. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: взрослым препарат назначают, как правило, в дозе 200-300 мг/сут. При делириозном синдроме или пределириозном состоянии - 400-1200 мг/сут, максимальная доза - 1800 мг/сут. Инъекции следует проводить каждые 4-6 ч.
Пациентам пожилого возраста - 200-300 мг/сут, то есть 2-3 инъекции с 6-часовыми интервалами; максимальная разовая доза - 100 мг.
Интенсивный хронический болевой синдром: доза составляет, как правило, 200-400 мг (2-4 ампулы)/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Тиаприд при системном применении
Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Тиаприд при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40°C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019