Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиболон

Тиболон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиболон - Medzai.net
Международное наименование:
TIBOLONE
Регистрационный номер CAS:
5630-53-5
Брутто-формула:
C21H28O2
Номенклатура ИЮПАК:
(7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-7,13-dimethyl-17-oxidanyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Тиболон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tibolone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tibolone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tibolone
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тиболон
Фармакопея США
tibolone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tibolone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
tibolonum
Фармакопея Китая
替勃龙


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Тиболон

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Анаболический стероид. Обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функционирования яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов. Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как "приливы" крови к коже лица, повышенное потоотделение, головные боли. Положительно влияет на либидо и настроение (повышает концентрацию центральных и периферических опиоидов). Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища, не стимулируя пролиферацию эндометрия. У фертильных женщин подавляет овуляцию.
Предотвращает развитие остеопороза, снижает концентрацию фосфатов и кальция в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиболон при приеме внутрь

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5ч, T1/2— около 7ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество— с мочой.

Дозировка

Дозировка - Тиболон при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат принимают внутрь по 1 таб./сут, не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время, непрерывно.
Первой принимается таблетка из ячейки верхнего ряда, отмеченной днем недели, соответствующим дню начала приема. Все остальные таблетки принимаются последовательно из ячеек в направлении стрелки на календарной упаковке, до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.
Начало приема препарата Тиболон
Для лечения постменопаузных симптомов препарат Тиболон необходимо применять только в отношении симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Прием препарата Тиболон начинают не ранее чем через 12 месяцев после последней менструации при наступлении естественной менопаузы. Пациентки с менопаузой, обусловленной оперативным вмешательством, могут начинать прием препарата сразу же. Во всех случаях, не менее 1 раза в 6 месяцев необходимо проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и продолжать применение препарата в период времени, когда польза от терапии превышает риск.
Переход на прием препарата Тиболон после другого препарата для заместительной гормональной терапии (ЗГТ)
Женщинам с интактной маткой при переходе на прием препарата Тиболон после применения другого препарата ЗГТ, содержащего только эстрогены, рекомендуется сначала вызвать менструальноподобное кровотечение "отмены" путем применения прогестагена для устранения вероятно существующей гиперплазии эндометрия.
При переходе с препарата для ЗГТ с циклическим режимом приема прием препарата Тиболон должен быть начат на следующий день после завершения применения прогестагена.
Если переход осуществляется с комбинированного препарата ЗГТ с непрерывным режимом приема, прием препарата Тиболон можно начинать в любое время.
Нарушение схемы приема препарата
Пропущенную таблетку, если с момента пропуска прошло менее 12 ч, женщина должна принять как можно скорее в тот же день. Следующая таблетка принимается в обычное время суток.
Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки более 36 ч), принимать пропущенную таблетку не нужно, а следующую таблетку необходимо принять в обычное время.

Показания к применению

Показания к применению - Тиболон при системном применении
Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства; отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Тиболон при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.
Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019