Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиоктовая кислота

Международное наименование:
THIOCTIC ACID
Регистрационный номер CAS:
1077-28-7
Брутто-формула:
C8H14O2S2
Номенклатура ИЮПАК:
5-(dithiolan-3-yl)pentanoic acid

5-(3-dithiolanyl)pentanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

тиоктовая кислота - Химические соединения

тиоктовая кислота
Международное наименование:
THIOCTIC ACID
Регистрационный номер CAS:
1077-28-7
Брутто-формула:
C8H14O2S2
Номенклатура ИЮПАК:

5-(dithiolan-3-yl)pentanoic acid

5-(3-dithiolanyl)pentanoic acid

THIOCTIC ACID AMIDE
Регистрационный номер CAS:
940-69-2
Брутто-формула:
C8H15NOS2
THIOCTIC ACID TROMETHAMINE
Регистрационный номер CAS:
137314-40-0
Брутто-формула:
C8H14O2S2.C4H11NO3

Тиоктовая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
тиоктовая кислота
Фармакопея США
thioctic acid
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска тиоктовая кислота

  • капсулы
  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • раствор для внутривенного введения
  • раствор для инфузий
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - тиоктовая кислота при приеме внутрь

Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения Cmax - 25-60 мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 25 мин.

Фармакокинетика - тиоктовая кислота при парентеральном введении

При в/в введении Cmax - 25-38 мкг/мл, AUC - около 5 мкг ч/мл. Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин.

Дозировка

Дозировка - тиоктовая кислота при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность курса лечения составляет 30-60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.
Дозировка - тиоктовая кислота при парентеральном введении
Концентрат для приготовления раствора для инфузий;
Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300-600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.
Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.

Показания к применению

Показания к применению - тиоктовая кислота при системном применении
Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза— лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Побочные действия

Побочные действия - тиоктовая кислота при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь— тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении— кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019