Тиоктовая кислота

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения C_max - 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. V_d - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T_1/2 - 25 мин.

При в/в введении C_max - 25-38 мкг/мл, AUC - около 5 мкг ч/мл. V_d - около 450 мл/кг.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T_1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин.

Препарат принимают внутрь по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность курса лечения составляет 30-60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300-600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза— лечение и профилактика).

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь— тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении— кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA— не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.