Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиопентал натрия

Тиопентал натрия - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиопентал натрия - Medzai.net
Международное наименование:
THIOPENTAL SODIUM
Регистрационный номер CAS:
71-73-8
Брутто-формула:
C11H17N2O2SNa
Номенклатура ИЮПАК:
sodium;5-ethyl-5-(1-methylbutyl)-2-thioxo-hexahydropyrimidin-3-ide-4,6-dione

sodium;5-ethyl-5-pentan-2-yl-2-sulfanylidenepyrimidin-3-ide-4,6-dione

Поделиться в соц. сетях:

Тиопентал натрия - Химические соединения

Тиопентал натрия
Международное наименование:
THIOPENTAL SODIUM
Регистрационный номер CAS:
71-73-8
Брутто-формула:
C11H17N2O2SNa
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;5-ethyl-5-(1-methylbutyl)-2-thioxo-hexahydropyrimidin-3-ide-4,6-dione

sodium;5-ethyl-5-pentan-2-yl-2-sulfanylidenepyrimidin-3-ide-4,6-dione

THIOPENTAL
Регистрационный номер CAS:
76-75-5
Брутто-формула:
C11H18N2O2S

Тиопентал натрия - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
thiopental sodium
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
thiopental sodique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
thiopental sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тиопентал натрия
Фармакопея США
thiopental sodium
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tiopental sodico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
thiopental sodium
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
thiopentone
- IP
Международная фармакопея
thiopentalum natricum
Фармакопея Китая
硫喷妥钠
Фармакопея Мексики
thiopental sodium
- MXP
Югославская фармакопея
thiopenton-natrium
Фармакопея СССР
thiopentalum-natrium
Фармакопея Чехословакии
thiopental sodium


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тиопентал натрия

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.

Фармакодинамика

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.
Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и ударный объем сердца с одновременным компенсаторным повышением ЧСС, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза.
Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексобарбитал.
По сравнению с гексобарбиталом оказывает более сильное возбуждающее действие на блуждающий нерв, может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии, поэтому для бронхоскопии тиопентал натрия менее пригоден, чем гексобарбитал.
После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиопентал натрия при парентеральном введении

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.
T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Дозировка

Дозировка - Тиопентал натрия при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.
Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Показания к применению

Показания к применению - Тиопентал натрия при системном применении
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Тиопентал натрия при системном применении

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания— ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме— миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии— плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется— аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019