Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиопроперазин

Тиопроперазин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиопроперазин - Medzai.net
Тиопроперазин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиопроперазин - Medzai.net
Международное наименование:
THIOPROPERAZINE
Регистрационный номер CAS:
316-81-4
Брутто-формула:
C22H30N4O2S2
Номенклатура ИЮПАК:
N,N-dimethyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine-2-sulfonamide

N,N-dimethyl-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-2-phenothiazinesulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Тиопроперазин - Химические соединения

Тиопроперазин
Международное наименование:
THIOPROPERAZINE
Регистрационный номер CAS:
316-81-4
Брутто-формула:
C22H30N4O2S2
Номенклатура ИЮПАК:

N,N-dimethyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine-2-sulfonamide

N,N-dimethyl-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-2-phenothiazinesulfonamide

Тиопроперазина димезилат
Международное наименование:
THIOPROPERAZINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
2347-80-0
Брутто-формула:
C24H38N4O8S4
Номенклатура ИЮПАК:

N,N-dimethyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine-2-sulfonamide;methanesulfonic acid

THIOPROPERAZINE N-OXIDE
Брутто-формула:
C22H30N4O3S2

Тиопроперазин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
thioproperazine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
thioproperazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
thioproperazine mesilate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тиопроперазин
Фармакопея США
thioproperazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tioproperazina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
thioproperazinum
Фармакопея Китая
硫丙拉嗪
Фармакопея Мексики
thioproperazine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тиопроперазин

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Антипсихотическое действие, по-видимому, обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность, седативное и гипотензивное действие также выражены слабо. Оказывает экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиопроперазин при приеме внутрь

Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92–99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь— лишь 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.

Дозировка

Дозировка - Тиопроперазин при приеме внутрь
Внутрь. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза— 5мг/сут с последующим увеличением на 5мг каждые 2–3 дня, средняя суточная доза— 30–40мг, при необходимости— до 90мг/сут. После купирования симптомов дозу постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от пероральной дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Тиопроперазин при системном применении
Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.

Побочные действия

Побочные действия - Тиопроперазин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), акатизия, окулогирные кризы, сонливость, бессонница, апатия, тревога, колебания настроения, бледность, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения сердечного ритма, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, запор.
Прочие: олигоурия, задержка мочи, приливы крови, слезо- и слюнотечение, парез аккомодации, потливость, импотенция, фригидность, нарушения менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, себорея, сальность лица, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение АД, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

Во время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и алкоголя.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019