Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиоридазин

Тиоридазин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиоридазин - Medzai.net
Международное наименование:
THIORIDAZINE
Регистрационный номер CAS:
50-52-2
Брутто-формула:
C21H26N2S2
Номенклатура ИЮПАК:
10-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-methylsulfanyl-phenothiazine

10-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methylthio)phenothiazine

Поделиться в соц. сетях:

Тиоридазин - Химические соединения

Тиоридазин
Международное наименование:
THIORIDAZINE
Регистрационный номер CAS:
50-52-2
Брутто-формула:
C21H26N2S2
Номенклатура ИЮПАК:

10-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-methylsulfanyl-phenothiazine

10-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methylthio)phenothiazine

THIORIDAZINE 5-SULFOXIDE
Регистрационный номер CAS:
7776-05-8
Брутто-формула:
C21H26N2OS2
THIORIDAZINE DISULFONE
Регистрационный номер CAS:
100574-22-9
Брутто-формула:
C21H26N2O4S2
THIORIDAZINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
130-61-0
Брутто-формула:
C21H26N2S2.ClH
THIORIDAZINE DISULFOXIDE
Регистрационный номер CAS:
53926-89-9
Брутто-формула:
C21H26N2O2S2
NORTHIORIDAZINE
Регистрационный номер CAS:
10538-32-6
Брутто-формула:
C20H24N2S2

Тиоридазин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
thioridazine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
thioridazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
thioridazine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тиоридазин
Фармакопея США
thioridazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tioridazina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
thioridazine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
thioridazinum
Фармакопея Китая
硫利达嗪
Фармакопея Мексики
thioridazine
- MXP
Югославская фармакопея
thioridazine
Фармакопея Чехословакии
thioridazine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тиоридазин

  • драже
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо. Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиоридазин при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2D6 до активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин), T1/2— 6–40ч. Выводится почками и с желчью. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет бóльший T1/2, меньше связан с белками (свободная концентрация выше, чем у тиоридазина).

Дозировка

Дозировка - Тиоридазин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Дозу устанавливают индивидуально с учетом генеза симптомов и степени их выраженности.
Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 20-600 мг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. Максимальная доза - 800 мг в сутки. Курс лечения высокими дозами продолжают не более 4 недель.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет - 1 мг/кг/сут. Детям старше 5 лет обычно назначают 75 мг/сутки, кратность приема - 2-4 раза/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Тиоридазин при системном применении
Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями; тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме, состояния психомоторного возбуждения различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал QT; врожденное удлинение интервала QT, аритмия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента СYP2D6; порфирия, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Тиоридазин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (особенно при приеме высоких доз в начале лечения; как правило уменьшается при продолжении терапии или уменьшении дозы), обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, инсомния, галлюцинации, усиление психотических реакций, дистонические и паркинсонические экстрапирамидные нарушения, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, фотофобия, нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, снижение/повышение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, запор/диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения).
Со стороны респираторной системы: бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Со стороны мочеполовой системы: парадоксальная задержка мочи, дизурия, снижение либидо, сексуальная дисфункция (в т.ч. ретроградная эякуляция), приапизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, отек в области околоушной железы, меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. вызванные кардиологическими причинами); возможно удлинение интервала QT— риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркозных средств и алкоголя, ослабляет— противопаркинсоническое действие леводопы. Атропин повышает антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность нарушения функции печени. Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина гидрохлорида, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Синергизм действия с общими анестетиками. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает судорожный порог). При сочетании фенотиазинов с бета-адреноблокаторами, включая и средства, применяемые в офтальмологии, усиливается гипотензивный эффект; повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД. Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие. Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными средствами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками— усиление гипонатриемии, с препаратами Li+— снижение всасывания фенотиазина в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений (ранние признаки интоксикации литием— тошнота и рвота— могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019