Тиотриазолин

Метаболическое средство с кардио - и гепатопротекторным действием. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной и антиангинальной активностью.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T_1/2 - 1.3 ч, C_max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C_max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

C_max в плазме крови при в/м введении - 399 мкг/мл, время достижения C_max - 0.84 ч при в/м введении и 0.1 ч при в/в введении.

V_d - 318.0 мл. Степень абсолютной биологической доступности 34.6%.

Внутрь. Тиатризолин назначают по 1 - 2 таблетки 3-4 раза/сут на протяжении 20-30 дней.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и особенности течения заболевания.

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

Хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени.

ИБС: острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии), стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатии (в составе комплексной терапии), нарушения ритма сердца.

Функциональные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. нейроциркуляторная дистония), миокардиодистрофии, тонзилогенные кардиопатии (в составе комплексной терапии).

Острый вирусный гепатит, хронические гепатиты различной этиологии, цирроз печени.

Применение с целью детоксикации при приеме препаратов с выраженной гепатотоксичностью.

Почечная недостаточность, детский возраст до 5 лет, беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность к тиотриазолину.

Побочные эффекты возможны при в/м или в/в введении.

Редко: зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая); на фоне приема с другими препаратами описаны отдельные случаи крапивницы и ангионевротического отека, 1 случай анафилактического шока.

Очень редко (у пациентов, преимущественно пожилого возраста, при одновременном применении с другими препаратами): общая слабость, головокружение, шум в ушах, тахикардия, артериальная гипертензия, сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота, одышка, удушье.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного средства - сочетать с традиционными методами лечения гепатита.