Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат при приеме внутрь
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТCmax) 1.5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2.61±0.34 мкг/мл, 5.07±0.69 мкг/мл, 5.42±0.65 мкг/мл и 8.17±1.91 мкг/мл соответственно.
Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (Css) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови. Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Дозировка
Дозировка - Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, после приема пищи 1 раз в сутки.
Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.
Продолжительность терапии до 3 месяцев.
Показания к применению
Показания к применению - Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат при системном применении
Туберкулез легких, в том числе с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата;Нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);Беременность;Период грудного вскармливания;Детский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Побочные действия - Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат при системном применении
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.
Передозировка
Данные об острой передозировке у людей отсутствуют.
Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Беременность и Лактация
Пpenapaт противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Рекомендации FDA - категория X.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.
При одновременном применении с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.