Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Пиперазиновое производное фенотиазина. Угнетает рвотный центр, блокирует триггерную зону в продолговатом мозге. Оказывает адренолитическое и м-холиноблокирующее действие. Блокирует дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях, но, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических и каталептогенных свойств.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Тиэтилперазин при приеме внутрь
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками.
Дозировка
Дозировка - Тиэтилперазин при приеме внутрь
Внутрь, в/м, ректально. Взрослым и детям старше 15 лет— внутрь или ректально по 6,5мг 1–3 раза в сутки, в более тяжелых случаях— в/м по 6,5–13 мг в день. Курс леченияпродолжается при необходимости 2–4 нед. Для профилактики послеоперационной рвоты— в/м 6,5 мг за 30 мин до окончания операции.
Показания к применению
Показания к применению - Тиэтилперазин при системном применении
Тошнота и рвота (при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований, послеоперационный период).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, угнетение ЦНС, коматозное состояние, заболевания крови и сердечно-сосудистой системы, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, гипертрофия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - Тиэтилперазин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, парадоксальные реакции (кошмарные сновидения, необычное возбуждение, нервозность, раздражительность), поздняя дискинезия.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отеки, аллергические реакции; при длительном приеме— экстрапирамидные расстройства, нарушение функций печени и/или почек, холестатический гепатит.
Передозировка
У детей: возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома.
У взрослых - заторможенность, депрессия, кома; затем психомоторное возбуждение, судороги; редко - гипертермия, гиперемия кожных покровов.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Беременность и Лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились, однако у новорожденных, чьи матери принимали фенотиазины, возникали экстрапирамидные расстройства и желтуха. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект транквилизаторов, анальгетиков, бета-адреноблокаторов, гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, алкоголя; снижает— адреналина, леводопы, бромокриптина.