Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тизанидин

Тизанидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тизанидин - Medzai.net
Международное наименование:
TIZANIDINE
Регистрационный номер CAS:
51322-75-9
Брутто-формула:
C9H8ClN5S
Номенклатура ИЮПАК:
5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine

5-chloranyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine

Поделиться в соц. сетях:

Тизанидин - Химические соединения

Тизанидин
Международное наименование:
TIZANIDINE
Регистрационный номер CAS:
51322-75-9
Брутто-формула:
C9H8ClN5S
Номенклатура ИЮПАК:

5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine

5-chloranyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine

TIZANIDINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
64461-82-1
Брутто-формула:
C9H8ClN5S.ClH
TIZANIDINE LACTATE
Регистрационный номер CAS:
106314-85-6
Брутто-формула:
C9H8ClN5S.C3H6O3
4-HYDROXYTIZANIDINE
Регистрационный номер CAS:
125292-38-8
Брутто-формула:
C9H8ClN5OS

Тизанидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tizanidine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tizanidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tizanidine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тизанидин
Фармакопея США
tizanidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tizanidina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
tizanidinum
Фармакопея Китая
替扎尼定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тизанидин

  • капсулы с модифицированным высвобождением
  • таблетки

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тизанидин при приеме внутрь

Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность— около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Vss— 160 л. Связь с белками плазмы— 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7%— в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе— 2,5 ч; конечный T1/2— 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества— 2–4 ч.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2— 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

Дозировка

Дозировка - Тизанидин при приеме внутрь
Таблетки;
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Тизанидин при системном применении
Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Тизанидин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019