Токаинид

Аналог лидокаина. Антиаритмическое соединение Ib класса. Токаинид бывает в двух энантиомерах. R-изомер в 4 раза эффективнее, чем S.

Токаинид, как и лидокаин, вызывает дозозависимое снижение проводимости натрия и калия, тем самым снижая возбудимость клеток миокарда. В экспериментальных моделях на животных дозозависимое снижение натриевого тока более выражено в ишемической ткани, чем в нормальной ткани.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 0,9–1,0. В крови токаинид связан с белками на 10-20%. Объем распределения 2,5-3,5 л / кг. 30-50% выводится в неизмененном виде с мочой.

Более активный R-изомер выводится быстрее у пациентов с анефрией или у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Основным метаболитом является глюкуронидированный токаинид карбаминовая кислота. Глюкуронозилтрансфераза, по-видимому, индуцируется рифампицином. Слабое ингибирование Cyp1A2 приводит к слабому взаимодействию теофиллина.