Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Толбутамид

Толбутамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Толбутамид - Medzai.net
Международное наименование:
TOLBUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
64-77-7
Брутто-формула:
C12H18N2O3S
Номенклатура ИЮПАК:
1-butyl-3-(p-tolylsulfonyl)urea

1-butyl-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

Поделиться в соц. сетях:

Толбутамид - Химические соединения

Толбутамид
Международное наименование:
TOLBUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
64-77-7
Брутто-формула:
C12H18N2O3S
Номенклатура ИЮПАК:

1-butyl-3-(p-tolylsulfonyl)urea

1-butyl-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

TOLBUTAMIDE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
473-41-6
Брутто-формула:
C12H17N2O3S.Na
4-CARBOXY TOLBUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
2224-10-4
Брутто-формула:
C12H16N2O5S
HYDROXYMETHYLTOLBUTAMIDE
Регистрационный номер CAS:
5719-85-7
Брутто-формула:
C12H18N2O4S

Толбутамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tolbutamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tolbutamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tolbutamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Толбутамид
Фармакопея США
tolbutamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tolbutamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
tolbutamide
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
tolbutamide
- OGYI
Фармакопея Индии
tolbutamide
- IP
Международная фармакопея
tolbutamidum
Фармакопея Китая
甲苯磺丁脲
Фармакопея Мексики
tolbutamide
- MXP
Югославская фармакопея
tolbutamide
Фармакопея СССР
butamidum
Фармакопея Чехословакии
tolbutamide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство для приема внутрь, из группы производных сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени, липолиз в жировой ткани.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Толбутамид при приеме внутрь

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и скорость наступления эффекта. Обнаруживается в крови через 20 мин. Cmax достигается через 3–4ч, спустя 24ч в плазме идентифицируются лишь следовые количества, длительность действия— 6–12ч. Связывание с белками плазмы— 96 %, T1/2— 4,5–6,5ч. Окисляется по метильному радикалу в карбоксильное неактивное производное (1-бутил−3-п-карбоксифенилсульфонилмочевина), 75% которого за 24ч выводится с мочой.

Дозировка

Дозировка - Толбутамид при приеме внутрь
Внутрь. Начальная доза составляет 1–2г/сут однократно (утром) или в несколько приемов. В дальнейшем возможно уменьшение или увеличение дозы в зависимости от состояния пациента. Максимальная суточная доза— 3г.

Показания к применению

Показания к применению - Толбутамид при системном применении
Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Толбутамид при системном применении

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, запор (до 1,4 % случаев). Редко— холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула, потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Аллергические реакции: не более чем в 1,1% случаев— эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация (до 1,1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в 1% случаев и менее— лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Прочие: головная боль, изменение вкусовых ощущений.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге уровня глюкозы в крови; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки)— немедленная госпитализация; введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы, обеспечивающей уровень гликемии выше 100мг/дл. Мониторинг уровня глюкозы в крови необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано. В случае применения при беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены повышают гипогликемическую активность. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет взаимовытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того, провоцируют тромбоцитопению.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019