Гипогликемическое средство для приема внутрь, из группы производных сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени, липолиз в жировой ткани.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Толбутамид при приеме внутрь
Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и скорость наступления эффекта. Обнаруживается в крови через 20 мин. Cmax достигается через 3–4ч, спустя 24ч в плазме идентифицируются лишь следовые количества, длительность действия— 6–12ч. Связывание с белками плазмы— 96 %, T1/2— 4,5–6,5ч. Окисляется по метильному радикалу в карбоксильное неактивное производное (1-бутил−3-п-карбоксифенилсульфонилмочевина), 75% которого за 24ч выводится с мочой.
Дозировка
Дозировка - Толбутамид при приеме внутрь
Внутрь. Начальная доза составляет 1–2г/сут однократно (утром) или в несколько приемов. В дальнейшем возможно уменьшение или увеличение дозы в зависимости от состояния пациента. Максимальная суточная доза— 3г.
Показания к применению
Показания к применению - Толбутамид при системном применении
Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.).
Побочные действия - Толбутамид при системном применении
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, запор (до 1,4 % случаев). Редко— холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула, потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Аллергические реакции: не более чем в 1,1% случаев— эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация (до 1,1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в 1% случаев и менее— лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Прочие: головная боль, изменение вкусовых ощущений.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге уровня глюкозы в крови; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки)— немедленная госпитализация; введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы, обеспечивающей уровень гликемии выше 100мг/дл. Мониторинг уровня глюкозы в крови необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.
Беременность и Лактация
Противопоказано. В случае применения при беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены повышают гипогликемическую активность. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет взаимовытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того, провоцируют тромбоцитопению.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.