Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Толкапон

Толкапон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Толкапон - Medzai.net
Международное наименование:
TOLCAPONE
Регистрационный номер CAS:
134308-13-7
Брутто-формула:
C14H11NO5
Номенклатура ИЮПАК:
(3,4-dihydroxy-5-nitro-phenyl)-(p-tolyl)methanone

(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanone

Поделиться в соц. сетях:

Толкапон - Химические соединения

Толкапон
Международное наименование:
TOLCAPONE
Регистрационный номер CAS:
134308-13-7
Брутто-формула:
C14H11NO5
Номенклатура ИЮПАК:

(3,4-dihydroxy-5-nitro-phenyl)-(p-tolyl)methanone

(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanone

3-O-METHYLTOLCAPONE
Регистрационный номер CAS:
134612-80-9
Брутто-формула:
C15H13NO5
TOLCAPONE 5-AMINO-3-O-SULFATE
Регистрационный номер CAS:
254902-29-9
Брутто-формула:
C14H13NO6S

Толкапон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tolcapone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tolcapone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tolcapone
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Толкапон
Фармакопея США
tolcapone
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tolcaponum
Фармакопея Китая
托卡朋


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Толкапон

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях. Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Толкапон при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро всасывается (пища замедляет абсорбцию). Cmах достигается через 2ч (при дозе 100мг или 200мг 3 раза в день составляет 3мкг/мл и 5мкг/мл, соответственно). Абсолютная биодоступность— 65%, относительная— 80–90%. Белками плазмы (в основном альбуминами) связывается полностью (более 99,9%). Плохо проникает в ткани (объем распределения составляет 9 л). Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, метилирования (при участии катехол-О-метилтрансферазы превращается в 3-О-метилтолкапон) или окисления (изоферменты CYP3А4 и CYP2А6 цитохрома P450) с образованием первичного спирта, а затем— карбокислоты. Частично может восстанавливаться до амина с последующим N-ацетилированием. Т1/2 конечной фазы— 2ч. 60% выводится с мочой (в неизмененной форме— 0,5% дозы— и в виде продуктов биотрансформации), 40%— с фекалиями. Системный Cl— 7 л/ч. При умеренно выраженном циррозе печени клиренс снижается на 50%, при этом концентрация толкапона в плазме увеличивается вдвое. При одновременном использовании с леводопой повышает ее относительную биодоступность (в 2 раза), удлиняет терминальный Т1/2 и не изменяет Cmaх в плазме. Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100–200мг.

Дозировка

Дозировка - Толкапон при приеме внутрь
Внутрь, в сочетании со всеми лекарственными формами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы. Начальная доза— 100мг 3 раза в сутки (совмещая первый прием с первой дозой леводопы в этот день, а затем— через 6 и 12 ч). После подбора дозы леводопы и при отсутствии побочных эффектов дозу толкапона увеличивают до 200мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза— 100–200мг 3 раза в день, исключая пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести.

Показания к применению

Показания к применению - Толкапон при системном применении
Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Толкапон при системном применении

Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов— злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси−4-гидрокси-L-фенилаланина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019