Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Транексамовая кислота

Транексамовая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Транексамовая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
TRANEXAMIC ACID
Регистрационный номер CAS:
1197-18-8
Брутто-формула:
C8H15NO2
Номенклатура ИЮПАК:
4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid

4-(aminomethyl)-1-cyclohexanecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Транексамовая кислота - Химические соединения

Транексамовая кислота
Международное наименование:
TRANEXAMIC ACID
Регистрационный номер CAS:
1197-18-8
Брутто-формула:
C8H15NO2
Номенклатура ИЮПАК:

4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid

4-(aminomethyl)-1-cyclohexanecarboxylic acid

TRANEXAMIC ACID DIMER
Регистрационный номер CAS:
93940-19-3
Брутто-формула:
C16H27NO4

Транексамовая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tranexamic acid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acide tranexamique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tranexamic acid
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Транексамовая кислота
Фармакопея США
tranexamic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido tranexamico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
tranexamic acid
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
acidum tranexamicum
Фармакопея Китая
氨甲环酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Транексамовая кислота

  • капсулы
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутривенного введения
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Транексамовая кислота при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2г соответственно 8 и 15мг/л. Кривая «концентрация— время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения— 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции— гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17ч, в плазме— до 7–8ч.

Фармакокинетика - Транексамовая кислота при парентеральном введении

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Дозировка

Дозировка - Транексамовая кислота при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат назначают внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки - по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.
При носовом кровотечении - по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.
При кровотечении во время беременности назначают - по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Концентрация креатинина в крови Доза препарата для приема внутрь
120-250 мкмоль/л 1 г 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л 1 г 1 раз/сут
>500 мкмоль/л 500 мг 1 раз/сут
Дозировка - Транексамовая кислота при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Транексамовая кислота при системном применении
Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Побочные действия

Побочные действия - Транексамовая кислота при системном применении

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Передозировка

Нет данных.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019