Антидепрессивный препарат. Необратимо ингибирует моноаминоксидазу, чем вызывает увеличение концентрации дофамина, норадреналина, серотонина в нервной системе.
Транилципромин отличается от других ИМАО наличием амфетаминоподобного стимулирующего действия: в высоких дозах транилципромин вызвает высобождение дофамина и норадреналина из пресинаптических окончаний.
Фармакокинетика - транилципромин при приеме внутрь
Транилципромин достигает максимальной концентрации (Tmax) в течение 1-2 часов. После дозы в 20 мг концентрация в плазме достигает максимум 50-200 нг/мл. Хотя его период полувыведения составляет всего около 2 часов, его фармакодинамические эффекты продолжаются от нескольких дней до недель из-за необратимого ингибирования МАО.
Метаболиты транилципромина включают 4-гидрокситранилципромин, N-ацетилтранилципромин и N-ацетил-4-гидрокситранилципромин, которые являются менее сильными ингибиторами МАО, чем сам транилципромин.
Транилципромин подавляет CYP2A6 в терапевтических концентрациях.
Показания к применению - транилципромин при системном применении
Транилципромин используется для лечения большого депрессивного расстройства, включая атипичную депрессию, особенно при наличии тревожного компонента, как правило, в качестве терапии второй линии. Он также используется при депрессии, которая не реагирует на антидепрессанты, ингибирующие обратный захват, такие как СИОЗС, ТЦА или бупропион.
Сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания.
Тирамин, содержащийся в нескольких продуктах, метаболизируется МАО. Проглатывание и всасывание тирамина вызывает обширное высвобождение норэпинефрина, что может быстро повысить кровяное давление до уровня гипертонического криза.
Одновременный прием препаратов, повышающих уровень серотонина, включая СИОЗС, серотонинергические ТЦА, декстрометорфан и меперидин, может вызвать серотониновый синдром.
Одновременный прием фенфлурамина, амфетамина и псевдоэфедрина, может вызвать токсичность через серотониновый синдром или гипертонический криз.
L-ДОФА без карбидопы может вызвать гипертонический криз.
Побочные действия
Побочные действия - транилципромин при системном применении
К очень частым (более 10% случаев) побочным действиям относятся: головокружение на фоне ортостатической гипотензии, тахикардия, парестезия, снижение веса, сухость во рту, расстройства сексуальной функции, гипертония (1-2 часа после приема внутрь), сыпь , задержка мочи.
Реже наблюдаются изменения аппетита, боли в груди, диарея, галлюцинации, гиперрефлексия, бессонница, желтуха, судороги ног, миалгия, сердцебиение, ощущение холода, суицидальные мысли, тремор.
Русский
Français
