Фармакодинамика
Нейролептик, производное бутирофенона. Химически близок к галоперидолу, но превосходит его в два раза по антипсихотическому действию.
Трифлуперидол является весьма мощным антипсихотическим средством. Он быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное и психотическое возбуждение превосходит другие нейролептики.
Усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное и сильное противорвотное действие (в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотной реакции на апоморфин). Обладает сильной каталептогенной активностью. Не оказывает холинолитического действия; сильно блокирует центральные дофаминовые рецепторы.
Дозировка
Дозировка - трифлуперидол при приеме внутрь
Внутрь применяют, начиная с дозы 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) в день, затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25—0,5 мг каждые 2—3 дня. Суточная доза составляет обычно 2—6 мг (до 8 мг). Назначают в 2—4 приёма после еды.
Детям в возрасте до 5 лет назначают 1/4, а 5—15 лет — 1/2 дозы взрослого.
Дозировка - трифлуперидол при парентеральном введении
При хронических заболеваниях начинают с внутримышечного введения 1,25—2,5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь.
Для купирования острых бредовых состояний вводят внутримышечно по 1,25—2,5 мг (иногда до 5 мг) однократно или повторно (в виде короткого курса).
Показания к применению
Показания к применению - трифлуперидол при системном применении
Применяют при психозах, сопровождающихся моторным и психическим возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения; при затяжных приступах периодической шизофрении; при состояниях, сопровождающихся тяжёлой депрессией и бредом; при алкогольных психозах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
Побочные действия
Побочные действия - трифлуперидол при системном применении
Более чем у 90% пациентов трифлуперидол вызывает неврологические экстрапирамидные расстройства. Наиболее часто (около 60% случаев) в начале терапии возникают гиперкинезы, преимущественно акатизия. Дистонические спазмы могут сочетаться с вегетативными явлениями (профузным по́том, слюно- и слезотечением, массивными вазомоторными сдвигами, повышением или падением артериального давления, иногда повышением температуры), что позволяет выделять их в качестве экстрапирамидно-вегетативных кризов. При длительном приёме наблюдаются выраженные явления паркинсонизма. Депрессия с преобладанием чувства страха.
Другие побочные эффекты: сонливость, анорексия, потливость, усиление слюноотделения, мышечные судороги, аллергические реакции в виде кожной сыпи, желтуха. Крайне редкие побочные действия — гипотензия, миелосупрессия.