Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика - Триметазидин при приеме внутрь
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.
T1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Дозировка - Триметазидин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования - 1 таб. (20 мг) 2-3 раза/сут (40-60 мг/сут).
Курс лечения по рекомендации врача.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (утром, во время завтрака).
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбор дозы у пациентов этой группы следует проводить с осторожностью.
Показания к применению - Триметазидин при системном применении
ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).
Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (отсутствуют клинические данные).
Побочные действия - Триметазидин при системном применении
Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожный зуд).
Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Русский
Français
