Троспия хлорид

М-холиноблокатор, действует на периферические м-холинорецепторы. Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва. Снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом). У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями. Ослабляет или устраняет императивные позывы и недержание мочи.

Уменьшает сократительную активность пищевода, желудка, желчного пузыря, подавляет секрецию слюнных желез, расслабляет цилиарную мышцу.

Показана эффективность при функциональных и послеоперационных спазмах ЖКТ, желчного пузыря и протоков, ряде диагностических исследований, в т.ч. фиброгастродуоденоскопии.

Гидрофилен, мало растворим в липидах, вследствие этого плохо преодолевает ГЭБ.

После приема препарата внутрь C_max достигается через 4-6 ч. Концентрация троспия хлорида при однократном приеме 20-60 мг пропорциональна принятой дозе.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Не кумулирует.

T_1/2 варьирует от 5 до 18 ч. Выводится с мочой, большая часть - в неизмененном виде, около 10% - в виде спироалкоголя-метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.

Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 14 лет. Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Таблетки 5 мг: назначают по 2-3 таб. 3 раза/сут (30-45 мг) с интервалом в 8 ч; при суточная дозе 45 мг допустимо принимать по 30 мг утром и 15 мг вечером.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг: назначают по 1 таб. 3 раза/сут с интервалом в 8 ч; суточная доза - 45 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг: назначают по 1/2 таб. 3 раза/сут или 1 таб. утром и 1/2 таб. вечером; суточная доза - 45 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин/1.73 м²) суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.

В среднем продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.

Недержание мочи и императивные позывы к мочеиспусканию при идиопатической и нейрогенной гиперактивности детрузора (в т.ч. рассеянный склероз, спинальные травмы, врожденные и приобретенные заболевания спинного мозга, инсульт, паркинсонизм); детрузор-сфинктерная диссинергия на фоне интермиттирующей катетеризации; в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой; поллакиурия и никтурия; смешанные формы недержания мочи.

Гиперчувствительность, задержка мочи, узкоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения.

Сухость во рту, нарушение аккомодации глаза.

Симптомы: усиление антихолинергических симптомов, таких как расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (в том числе активированный уголь); инстилляция пилокарпина - пациентам с глаукомой; катетеризация мочевого пузыря - при задержке мочи.

В тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и АД.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA— C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Потенцирует действие амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов, дизопирамида, бета-адреномиметиков.