Бета-2-адреномиметик, селективный агонист бета-2-адренорецепторов. Стимуляция этих адренорецепторов тулобутеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с проявлением последующего бронхолитического действия.
Более того, тулобутерол, по-видимому, оказывает противовоспалительное действие, которое дополняет эффекты кортикостероидов, которые, в отличие от тулобутерола, не ингибируют адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам сосудов.
Фармакокинетика - тулобутерол при приеме внутрь
После приема внутрь тулобутерол почти полностью всасывается из тонкого кишечника и частично связывается с белками плазмы крови (примерно 30%). Большая часть метаболизма тулобутерола происходит в печени. Тулобутерол и его метаболиты (метаболиты) выводятся в основном через почки. Период полувыведения его из плазмы составляет около трех часов, а его активных метаболитов - от девяти до двенадцати часов.
Фармакокинетика - тулобутерол при наружном применении
После наложения трансдермального пластыря тулобутерола 2 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 9-12 часов после нанесения (Tmax) и сохраняется в течение примерно 24 часов. Отсюда следует, что нанесение пластыря вечером позволяет достичь пика эффективности в часы пробуждения. Как хорошо известно, у астматических пациентов страдающих бронхиальной астмой именно в ранние утренние часы дыхательная функция наиболее сильно снижена, и именно в эти часы астматик нуждается в большей фармакологической поддержке бронходилататоров. Абсолютно аналогичная фармакокинетика наблюдается у детей при наложении трансдермального пластыря 1–2 мг. Также в этой популяции увеличение максимальной скорости выдоха (PEF) демонстрирует практическую пользу этого лечения у пациентов с детской астмой.
Показания к применению - тулобутерол при системном применении
Тулобутерол применяется для профилактики и лечения респираторных заболеваний, связанных с бронхоспазмом (обструктивные заболевания дыхательных путей).
Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к тулобутеролу или любому из вспомогательных веществ фармацевтического состава. Препарат следует вводить с особой осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью в анамнезе.
Побочные действия - тулобутерол при системном применении
Побочные действия у тулобутерола, такие же как и у остальных β2-симпатомиметиков. Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердцебиение). Кроме того, может наблюдаться тремор, чувство беспокойства и повышение уровня сахара в крови.