Разделы сайта

Язык

- Русский



Тулобутерол


Тулобутерол - бета-2-адреномиметик, селективный агонист бета-2-адренорецепторов.


Тулобутерол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тулобутерол - Medzai.net
Тулобутерол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тулобутерол - Medzai.net
Международное наименование:
TULOBUTEROL
Регистрационный номер CAS:
41570-61-0
Брутто-формула:
C12H18ClNO
Номенклатура ИЮПАК:
2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

тулобутерол
Международное наименование:
TULOBUTEROL
Регистрационный номер CAS:
41570-61-0
Брутто-формула:
C12H18ClNO
Номенклатура ИЮПАК:

2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol

TULOBUTEROL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
56776-01-3
Брутто-формула:
C12H18ClNO.ClH

Тулобутерол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tulobuterol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tulobuterol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tulobuterol hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
тулобутерол
Фармакопея США
tulobuterol
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tulobuterolum
Фармакопея Китая
妥洛特罗


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Бета-2-адреномиметик, селективный агонист бета-2-адренорецепторов. Стимуляция этих адренорецепторов тулобутеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с проявлением последующего бронхолитического действия.
Более того, тулобутерол, по-видимому, оказывает противовоспалительное действие, которое дополняет эффекты кортикостероидов, которые, в отличие от тулобутерола, не ингибируют адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам сосудов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - тулобутерол при приеме внутрь

После приема внутрь тулобутерол почти полностью всасывается из тонкого кишечника и частично связывается с белками плазмы крови (примерно 30%). Большая часть метаболизма тулобутерола происходит в печени. Тулобутерол и его метаболиты (метаболиты) выводятся в основном через почки. Период полувыведения его из плазмы составляет около трех часов, а его активных метаболитов - от девяти до двенадцати часов.

Фармакокинетика - тулобутерол при наружном применении

После наложения трансдермального пластыря тулобутерола 2 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 9-12 часов после нанесения (Tmax) и сохраняется в течение примерно 24 часов. Отсюда следует, что нанесение пластыря вечером позволяет достичь пика эффективности в часы пробуждения. Как хорошо известно, у астматических пациентов страдающих бронхиальной астмой именно в ранние утренние часы дыхательная функция наиболее сильно снижена, и именно в эти часы астматик нуждается в большей фармакологической поддержке бронходилататоров. Абсолютно аналогичная фармакокинетика наблюдается у детей при наложении трансдермального пластыря 1–2 мг. Также в этой популяции увеличение максимальной скорости выдоха (PEF) демонстрирует практическую пользу этого лечения у пациентов с детской астмой.

Показания к применению

Показания к применению - тулобутерол при системном применении
Тулобутерол применяется для профилактики и лечения респираторных заболеваний, связанных с бронхоспазмом (обструктивные заболевания дыхательных путей).

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к тулобутеролу или любому из вспомогательных веществ фармацевтического состава. Препарат следует вводить с особой осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью в анамнезе.

Побочные действия

Побочные действия - тулобутерол при системном применении
Побочные действия у тулобутерола, такие же как и у остальных β2-симпатомиметиков. Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердцебиение). Кроме того, может наблюдаться тремор, чувство беспокойства и повышение уровня сахара в крови.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019