Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Вальпроевая кислота

Международное наименование:
VALPROIC ACID
Регистрационный номер CAS:
99-66-1
Брутто-формула:
C8H16O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-propylpentanoic acid

2-propylvaleric acid

Поделиться в соц. сетях:

Вальпроевая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
valproic acid - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
valproïque (acide) - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
valproic acid - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Вальпроевая кислота
Фармакопея США
valproic acid - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Германии
valproic acid
Фармакопея Италии
acido valproico - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
valproic acid - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
valproic acid - IP
Международная фармакопея
acidum valproicum
Фармакопея Китая
丙戊酸
Фармакопея Мексики
valproic acid - MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Вальпроевая кислота:


Вальпроевая кислота выпускается в России в следующих лекарственных формах
гранулы пролонгир. действ.
Депакин Хроносфера гранулы с пролонгированным высвобождением; Санофи-Авентис Франс  

100 мг

гранулы с пролонгированным высвобождением;


капли д/приема внутрь
Конвулекс капли для приема внутрь; ООО "ВАЛЕАНТ"  

300 мг/мл

капли для приема внутрь;


капс. с кишечнораствор. обол.
 

150 мг

капсулы кишечнорастворимые;


лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ.

Депакин лиофилизат - Санофи

Санофи-Авентис Франс

 

400 мг

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;


р-р д/в/в введ.
 

100 мг/мл

раствор для внутривенного введения;


сироп
Конвулекс сироп [для детей]; ООО "ВАЛЕАНТ"  

50 мг/мл

сироп [для детей];

Депакин сироп - Санофи

Санофи-Авентис Франс

Депакин сироп; Санофи-Авентис Франс  

57.64 мг/мл

сироп;


таб.

Конвульсофин таблетки - Тева

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

 

300 мг

таблетки;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.
 

300 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

 

300 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. обол.

Депакин энтерик 300 таблетки - Санофи

Санофи Винтроп Индустрия

Депакин энтерик 300 таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Санофи Винтроп Индустрия  

300 мг

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

Энкорат таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

200 мг

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой;


таб., покр. обол., пролонгир. действ.

Депакин хроно таблетки - Санофи

Санофи Винтроп Индустрия

Депакин хроно таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Санофи Винтроп Индустрия  

300 мг

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.
Конвулекс таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой; ООО "ВАЛЕАНТ"  

300 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;

Конвульсофин-ретард таблетки - Тева

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

 

300 мг

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство. Механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания к применению

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Побочные действия - Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).

С осторожностью

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Передозировка

Возникает при концентрации препарата в крови, превышающей 100-150 мкг/мл.
Диарея, нарушение дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на электроэнцефалограмме - усиление медленных волн и фоновой активности).
Лечение симптоматическое; гемодиализ. Специфическое лечение при выраженной депрессии центральной нервной системы проводят налоксоном. Следует соблюдать осторожность, возможна провокация судорог!

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

При нарушении функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019