Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Валсартан

Валсартан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Валсартан - Medzai.net
Международное наименование:
VALSARTAN
Регистрационный номер CAS:
137862-53-4
Брутто-формула:
C24H29N5O3
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid

(2S)-3-methyl-2-[1-oxopentyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Валсартан - Химические соединения

Валсартан
Международное наименование:
VALSARTAN
Регистрационный номер CAS:
137862-53-4
Брутто-формула:
C24H29N5O3
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid

(2S)-3-methyl-2-[1-oxopentyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid

VALSARTAN, D-
Регистрационный номер CAS:
137862-87-4
Брутто-формула:
C24H29N5O3
VALERYL-4-HYDROXYVALSARTAN
Регистрационный номер CAS:
188259-69-0
Брутто-формула:
C24H29N5O4
VALSARTAN BENZYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
137863-20-8
Брутто-формула:
C31H35N5O3
DESPENTANOYL BUTANOYL VALSARTAN
Регистрационный номер CAS:
952652-79-8
Брутто-формула:
C23H27N5O3

Валсартан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
valsartan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
valsartan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
valsartan
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Валсартан
Фармакопея США
valsartan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
valsartanum
Фармакопея Китая
缬沙坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Валсартан

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • р-р д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Валсартан при приеме внутрь

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Валсартан при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.
Хроническая сердечная недостаточность
По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза/сут, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Период после перенесенного инфаркта миокарда
Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.
Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза/сут - к концу 3 месяца терапии. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек при КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Валсартан при системном применении
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Валсартан при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
При одновременном применении литийсодержащих ЛС с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019